解热镇痛抗炎药抗风湿病药与抗痛风药.pptx

1
学习要求
、作用机制、体内过程、临床应用、用药原则以及不良反应。
应用。

2
第一节 解热镇痛抗炎药
3
解热镇痛抗炎药：一类具有解热、镇痛作用，绝大多数还兼有抗炎、抗风湿作用的药物。
又称为非甾体抗炎药（non-steroidal and anti-inflammatory drugs, NSAIDs）
定义
4
应用现状
目前已有百余个品种上市，成为全球最畅销的药物。据统计，全世界每天约有3000万人服用NSAIDs ，每年开出5亿个NSAIDs处方。
在中国约占门诊总人数的1/5～1/4的病人应用NSAIDs，其销量仅次于抗感染药，位居第二，NSAIDs是临床医师特别是骨科大夫使用最多的药物之一。
5
抗炎药
非甾体抗炎药
甾体抗炎药
甾体类抗炎药:糖皮质激素
非甾体抗炎药:解热镇痛抗炎药
抗风湿病药
抗痛风药
H1受体阻断药
6
NSAIDs共同作用机制
　　NSAIDs解热、镇痛、抗炎作用的共同机制：抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧酶（COX），使前列腺素（PGs）的合成减少。
前列腺素广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中（如血管、胃、肾等），参与多种体内功能的调节。
7
膜磷脂
花生四烯酸
COX-1
(固有型)
前列腺素
（组织保护作用）
COX-2
(诱导型)
前列腺素（炎症介质）
炎症反应
疼痛
发热
白三烯
支气管收缩
抑制剂
NSAIDs(non- COX-2)
Asprin
诱导物
细胞因子
生长因子
诱导物
白介素
肿瘤坏死因子
抑制剂
COX-2抑制剂
NSAIDs(non- COX-2)
Asprin
COX-1:环氧酶-1
COX-2:环氧酶-2
磷脂酶A2
8
环氧合酶的生理学和病理学意义
COX-1
COX-2
环氧合酶亚型
固有型
诱导型
来源
绝大多数组织
炎症反应细胞为主
生成条件
自然存在
刺激后诱导生成
主要生理功能
保护胃粘膜
调节血小板功能
调节肾功能等
细胞间信号转导
骨骼肌细胞生长等
病理学
损伤早期的疼痛、风湿病
炎症反应、促进癌变和转移
9
环氧合酶(COX)类型与作用
COX有COX-1和COX-2至少两种同工酶。
抑制COX-2使PGs生成减少，产生解热镇痛抗炎作用。
抑制COX-1导致生理性PGs生成减少而引起胃肠道反应、肾功能异常等毒副作用。
10
人们对COX-2选择性抑制剂的认识还远远不够，在COX-1与COX-2的关系上也有争议。
研究表明，COX-1也参与炎症反应，而COX-2对维持肾脏功能有重要意义。
COX-2还发挥着别的重要的生理作用，阻断COX-2有可能引起一些意想不到的副反应。
不能简单地用“好”和“坏”来判断COX-1和COX-2