复方磺胺间甲氧嘧啶缓释型注射液研究.pdf

篖甿/.琓。<∪庾⑸銫甋缓释型注射液和单方⑸湟汉螅琒的药本文研究了复方磺胺问甲氧嘧啶缓释型注射液甋在健康黑山羊体内的血浆药物代谢动力学,并对其进行体外抗菌活性、安全性及稳定性测定,旨在为该制剂的上业化生产和临床合理用药提供科学的理论依据。试验一选取只健康黑山羊,随机分为两组,每组弧5谝蛔榧∪庾⑸銫甋缓释型注射液篠/,第二组肌肉注射单方⑸湟:/,均以啤S谧⑸浜蠹涓粢欢ㄊ奔洳裳猼以高效液相色谱法测定血浆中的浓度,甩药代动力学视窗分析系统进行数据处理分析。结果:⑸湟汉螅琒符合一级吸收一室开放模型,∪庾⑸涞シ絊注射液后,,消除半衰期延长,,具有缓释长效的特征。,并与.⑸湟:和单方⑸湟篠斜冉稀=峁篊甋缓释型注射液的隒甋注射液相当:.菏托妥⑸湟旱奶逋饪咕钚栽对洞笥诘シ絊注射液,并且扩大了抗菌范围。⑸⑸湟旱陌踩约爸峦槐湫裕捎酶牧糑ú舛其在小鼠体内的;以荆量递增法测定其蓄积性和耐受性;并进行了骨髓徼核试验和耩子畸形试验。结果表明:,无明显蓄积毒性、模型,蚑的主耍药动学参数分别为:。级吸收一室开放模型,闹饕R┒Р问#篢..代动力学参数有显著差异,前者的吸收半衰期、...±../·./和,畉痬琕西南农业大学顶士学位论文痥甴和:.±.蔚模猺珹.。/,.痥琱,!.士琓../,
关键词:.菏托妥⑸湟阂┐ρ最小抑菌浓度安全性稳定性耐受性及致畸致突变作用。⑸湟旱奈榷性,⑸湟褐辛街饕┰诓煌露认碌暮浚贸踉速法预测有效期。结果,.菏托妥⑸湟涸谑椅跫拢琒的有效期为年,。⑸湟航衔榷ǎ芄宦愀弥萍链由运输、贮藏到使用过程的需要。西南农业大学硕士学位论文摘要
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文献综述前芬└攀磺胺类药物是人工合成的最早应用的化疗药,用于临床已有多年。近年来,虽然抗生素和喹诺酮类药物飞跃发展,但磺胺类药物由于具有其独特的优点:抗菌谱广,疗效确实,性质稳定,较易进行化学合成,价格低廉,使用方便等;特别由于甲氧苄氨嘧啶姆⑾郑与各种磺胺药联合应用,增强数倍甚至数十倍抗菌活力,治疗范围也有所扩大,使磺胺类药物在抗菌药物中仍保持有照好的地位和作用。在兽用常规制剂中,无论口服或是注射,常需一日几次给药,不仅使用不便,而且血药浓度起伏很大,有“峰谷”现象,血药浓度高时,可产生副作用甚至中毒;血药浓度低时却在有效治疗浓度以下,以致不能发挥疗效且病原体易产生耐药性。而使用缓释制剂可以消除体内药物浓度的“峰谷”现象,提供平稳的血药浓度,,使药物的有效性增加。毒副作用减轻。因而,缓释、控释制剂为开发研究热点。包合技术是近年来发展起来的一种制剂新技术,它是指一种分子被包嵌在另一种分子的空穴内,形成包合物的技术。药物作为客分子经包台后,溶解度增大,,降低药物的刺激性与毒副作用等。因此它在药剂学中被广泛应用。而在包台技术中常用的包合材料为环糊精及其衍生物。婢突前芬⒒菏椭萍磺胺药发展历史磺胺药物琒侵妇哂卸园被交酋0方峁沟囊焕嘁┪锏淖艹疲且焕用于预防和治疗细菌感染疾病的化学治疗药物。自年发现偶氮染料百浪多息孕“资笕苎P粤辞蚓腥居星看蟮闹瘟谱饔弥螅铱A嘶е瘟剖贝男蚰弧磺胺药的发展经历了四个阶段Ⅲ。第一阶段从年研究百浪多息开始至年,是磺胺药物的兴盛时期,各国研究合成的磺胺药物也达到了高峰。在此期间出现用于全身感染口服的短效磺胺药物有:氨苯磺胺、磺胺吡啶、磺胺噻唑、磺胺嘧啶、磺胺甲基嘧啶、磺胺二甲基嘧啶⒒前芬一缍取3Φ栏腥居玫幕前芬┪镉校夯前访㈢昊胺噻唑、酞磺胺噻唑3Φ栏腥居玫幕前芬┰诔Φ滥谖站苌伲渲蠸和需在肠道内分解成后才有效。眼科用磺胺药物有磺胺乙酰。外用的磺胺药物有甲磺灭脓前访茁。琒U庑┗前芬┪镌诘笔蔽7乐渭膊∽鞒隽酥卮蟮墓毕祝两袢杂胁簧儆τ糜俅玻缁前粪奏び糜谥瘟扑蚓阅阅ぱ祝裉烊允鞘籽√匦б换前访茁】咕坠悖多种革兰氏阴性及阳性菌都有效,特别是对绿脓杆菌有较强的作用,用于烫伤,经∈