喹诺酮呋喃类硝基咪唑磺胺抗菌药物课件.ppt

喹 诺 酮 类 抗 菌 药 物
喹诺酮呋喃类硝基咪唑磺胺抗菌药物课件
目录
临床应用
概述
临床监护
喹诺酮呋喃类硝基咪唑磺胺抗菌药物课件
母核：1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸
喹诺酮的化学结构和构效关系
F
O
O
OH
N
1
2
3
4
5
6
7
8
3-羧基，4-羰基抗菌活性必须基团
6-氟高活性所必需，抑制拓扑异构酶能力增强10倍
喹诺酮呋喃类硝基咪唑磺胺抗菌药物课件
作用机制
抑制细菌DNA回旋酶（gyrase)和拓扑异构酶IV,从而影响DNA的正常形态与功能，达到抗菌的目的。
拓扑异构酶Ⅳ：负责将子代的DNA解环连，喹诺酮类抑制此酶，影响子代DNA解环连而干扰DNA复制。在G+菌中喹诺酮类主要影响拓扑异构酶Ⅳ。
DNA 回旋酶：主要影响DNA合成过程中切口封闭功能，而阻碍细菌DNA合成。在G-菌中喹诺酮主要抑制DNA回旋酶。
一般治疗浓度的喹诺酮对人体细胞此酶影响小，不影响人体细胞生长代谢
喹诺酮呋喃类硝基咪唑磺胺抗菌药物课件
作用机制
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目录
临床应用
药代动力学
概述
临床监护
喹诺酮呋喃类硝基咪唑磺胺抗菌药物课件
各代喹诺酮类药物的主要发展趋势
分代
抗菌谱
抗菌活性
应用
第一代
窄(G-,除铜绿)
中等
泌尿系感染
第二代
扩大(G-,铜绿,部分G+)
中等
泌尿系、肠道感染
第三代
广谱(G-,G+,支,衣,军,分枝,部分厌氧菌)
较强
敏感菌所致各种感染
第四代
广谱(G-,G+,支,衣,军,分枝,厌氧菌)
强
敏感菌所致各种感染
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主要用于泌尿生殖系感染，肺炎，腹腔感染，肠道感染，
皮肤软组织，骨及关节感染等
肠道感染和伤寒
志贺菌引起的菌疾，鼠伤寒、猪霍乱肠炎沙门菌引起的胃肠炎
沙门菌引起的伤寒和副伤寒
临床适应症
成人患者首选喹诺酮
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泌尿生殖系统感染
单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎或宫颈炎
铜绿假单胞菌性尿道炎
前列腺炎
呼吸系统感染
青霉素耐药的肺炎链球菌感染
支原体、衣原体肺炎，嗜肺军团菌
由于对结核杆菌有较好的抗菌活性，亦可用于耐链霉素、异烟肼的
结核杆菌, 用作第二线药物治疗结核病。
临床适应症
首选环丙沙星，加替沙星
和左氧氟沙星，及β-内
酰胺类
首选环丙沙星
首选左氧氟沙星，
莫西沙星和加替沙星
替代大环内酯类
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禁忌症及慎用
对氟喹诺酮类药物过敏者
孕妇及哺乳妇女
18岁以下患者
有癫痫史者
避免用于QT间期延长的病人、患有低钾血症病人及接受Ia类(如奎尼丁、普鲁卡因胺)或Ⅲ类(如胺碘酮、索托洛尔)抗心律失常药物治疗的病人
患中枢神经系统疾病者(如脑动脉硬化)
肝、肾功能不全，老龄患者
葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者
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