专业资料参考首选甲磺酸伊马替尼 Glivec 【别名】格列卫【作用与用途】本品是蛋白酪氨酸激酶抑制剂,在体外、细胞内和体内均能强效抑制 Bcr-Abl 酪氨酸激酶。它可以选择性抑制 Bcr-Abl 阳性细胞株的增生并且诱导其凋亡。此外,本品还可抑制血小板衍化生长因子( PDGF )受体、干细胞因子(SCF) , c-Kit 受体的酪氨酸激酶,从而抑制由 PDGF 和干细胞因子介导的细胞行为。本品胶囊剂的平均绝对生物利用度为 98% ;约 95% 与血浆蛋白结合;在人体内主要循环代谢产物是 N-去甲基哌嗪衍生物,在体外其药效与原药相似。半衰期为 18 小时, 7天内约可排泄所给药物剂量的 81% , 其中从大便中排泄 68% ,尿中排泄 13% 。约 25% 为原药(尿中 5% ,大便中 20% ) ,其余为代谢产物,大便和尿中活性代谢产物和原药的比例相似。用于治疗费城染色体( Bcr-Abl )阳性的、慢性期;慢性粒细胞白血病(CML) 急变期、加速期; α- 干扰素治疗失败后的慢性期患者;不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤( GIST )患者。【剂量与用法】开始剂量:对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者,本品的推荐剂量为 / 日;对干扰素治疗失败的慢性期患者, 以及不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤( GIST )患者,推荐剂量为 400 mg/ 日,均为每日 1次口服,宜在进餐时服药,并饮一大杯水,只要有效,就应持续服用。如果血象许可,没有严重药物不良反应,在下列情况下剂量可考虑从 400 mg/ 日增加到 600 mg/ 日, 或从 600 mg/ 日增加到 800 mg/ 日( 400 mg ,分 2 次服用) :疾病进展、治疗至少 3 个月后未能获得满意的血液学反应,已取得的血液学反应重新消失。下列情况中必须调整剂量:如治疗过程中出现严重非血液学不良反应(如严重水潴留) ,宜停药,直到不良反应消失,随后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。严重肝脏毒副作用时剂量的调整:如胆红质升高超过正常范围上限 3倍或转氨酶升高超过正常范围上限 5倍,宜停药,直到上述指标分别降到正常范围上限的 或 倍以下。【不良反应】消化系统:恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、消化不良、腹痛、腹胀、便秘、口干、食欲增加。胃肠道出血、黑便、胃溃疡、胃炎、胃食道反流、口腔溃疡、黄疸、肝酶升高、高胆红质血症。运动系统:肌痛、肌痉挛、关节肿胀。水潴留、周身浮肿。表现为眶周浮肿、下肢浮肿、胸水、腹水、肺水肿、阴囊水肿、血管性水肿、体重迅速增加。可致充血性心力衰竭和肾功能衰竭而死亡。也可见脱水、体重下降。发热、疲劳、乏力、畏寒和体重增加。血液系统:中性粒细胞减少、血小板减少、贫血、全血细胞减少、出血。高尿酸血症、低钾血症、高钾血症,低钠血症。神经系统:头痛、眩晕、味觉障碍、感觉异常、失眠、出血性卒中、晕厥、周围神经病变、坐骨神经痛、感觉减退、嗜唾、偏头痛、抑郁症。不适和体重减轻。败血症、肺炎、单纯疱疹、带状疱疹和上呼吸道感染、风疹、甲真菌病。心血管系统:鼻衄、血肿、高血压、低血压、潮红、四肢发冷、心力衰竭、肺水肿、心动过速。呼吸系统:呼吸困难、咳嗽。泌尿生殖系统:肾衰、肌酐升高、男性乳房女性化、乳房肿大、阴囊水肿。感觉器官:结膜炎、流泪增多、眼刺激症
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