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镇痛药
[分类] 阿片类生物碱: 吗啡
人工合成:哌替啶
[阿片类生物碱]
[来源] 罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物。
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镇痛药 analgesics
［来源］占阿片生物碱的10%
［体内过程］
　　吸收：口服首关效应明显，常用皮下或注射给药。
　　代谢：经肝脏生成活性代谢产物
　　排泄：主经肾脏，少量经乳汁
［ＰＫ参数］
　血浆蛋白结合率：30%，半衰期：～3小时
吗啡 morphine
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[药理作用]
一 CNS
1 镇痛: m, d, k-R
强大,钝痛效果最好
镇静,安定情绪
欣快感
机制
作用部位:中枢
1962年,中国研究者首先提出
阿片受体:
1973年,发现脑内广泛存在阿片受体,有5种亚型
镇痛药 analgesics
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阿片受体 Opioid receptors
各亚型间具有60%的同源性
G-蛋白偶联受体
阿片受体 Opioid receptors
Extracellular
Cytoplasmic
NH2
HOOC
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Morphine acts in several sites to produce analgesia
Morphine
Inhibits discharge of 1ry. afferents?
-
+
Primary nociceptive afferent
Descending inhibitory control
+
Inhibits transmitter release
Hyperpolarises neurones
Activates descending inhibition
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内源性阿片样物质:
二类 内源性阿片样肽:脑啡肽,内啡肽,强啡肽
非肽类阿片样物质:吗啡,哌替啶
镇痛机制：
吗啡特异性与阿片受体结合，模拟内源性阿片样物质，
激活体内的抗痛系统，阻断痛觉冲动的传导，发挥中枢性
镇痛作用。
吗啡 morphine
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2 抑制呼吸:持久，治疗剂量即可产生
镇咳：强大，易成瘾，不用于临床
其他CNS作用
缩瞳：
催吐：
促进抗利尿激素的分泌
二 心血管系统
扩张血管，引起直立性低血压
吗啡 morphine
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平滑肌系统
1 兴奋胃肠道平滑肌和