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氨基糖苷类抗生素
The Amnioglycosides
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目录
化学结构
分类
共性
药物相互作用
给药方案简介
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1943年美国 Waksman从链霉菌中分离得到继青霉素后第二个生产并用于临床的抗生素。它的抗结核杆菌的特效作用，开创了结核病治疗的新纪元。Waksman(瓦克斯曼)：俄裔美国微生物学家1943年发现链霉素，1952年获Nobel Prize
肺结核病人胸部X光片
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氨基糖苷类抗生素 · 化学结构
氨基糖
氨基环醇
苷键
氨基糖
苷
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氨基糖苷类抗生素 · 分类
阿米卡星、奈替米星
氨基糖苷类
天然：
半合成：
链霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、大观霉素、庆大霉素、小诺米星
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Common Properties of Aminoglycosides氨基糖苷类的共性
抗菌作用及机制
细菌耐药性
体内过程
临床应用
不良反应
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（一）、抗菌作用
⑴抗菌谱
①各种需氧G－杆菌
：大、克、变、志、肠、枸及铜绿等
：二沙、产碱、嗜血、不动杆菌属等
② 少数G＋球菌（MRSA、MRSE ）
③其它: TB杆菌（链霉素、卡那霉素）
④对G-球菌、肠球菌、厌氧菌不敏感
⑵抗菌活性
快速杀菌药，对静止期细菌有效
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(3)杀菌作用特点：
①只对需氧菌有效
②杀菌速度和杀菌持续时间与浓度呈正相关。
③PAE长，且持续时间与浓度呈正相关。
④具有初次接触效应FEE(first exposure effect)。
⑤碱性环境中抗菌活性增强
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（二）抗菌机制
抑制蛋白质合成的全过程（起始、延伸、终止）
1. 起始阶段：抑制70S亚基始动复合物的形成；
2. 延伸阶段：与30S亚基的P10蛋白结合，致A位歪
曲， mRNA错译，阻止移位；
3. 终止阶段：阻止终止密码子与A位结合；阻止70S
亚基的解离。
增加胞浆膜的通透性
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氨基苷类
氨基苷类
氨基苷类
四环素类
大环内酯类
氯霉素类
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