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剂型：搽剂
规格：5%（ W/W）， mg的他伐硼罗，10ml/瓶
他伐硼罗原料药及搽剂
项目可行性报告
通用名称：他伐硼罗
英文名称：Tavaborole
商品名称：Kerydi n
化学名：
5-Fluoro-1，3-dihydro-2， 1-benzoxaborol-1-ol
结构式：
分子式：
C7H6BFO2
分子量：

CAS RN : 174671-46-6
制剂图片：
适应症：
用于 由红色毛癣菌［Trichophyt on rubrum］或须癣毛癣菌［Trichophyton men tagrophytes引起的趾甲真菌病的局部治疗。
用法用量：
（1） 用KERYDIN至受影响的趾甲每天1次共48周；
（2） 将KERYDIN用于正在治疗的整个趾甲表面和每个趾甲的尖下；
（3） 局部使用；
（4） 不能用于口、眼或阴道。
原研公司：
美国Anacor研发，诺华旗下Sandoz经销
注册情况：
该产品于2014年7月7日被FDA批准上市，Anacor将美国市场授权给诺 华旗下的山德士。
国内暂无申报。
注册类别：新3类
我们的进度：已完成临床前全部研究。
知识产权：
经检索，该产品的化合物专利 CN1068005已过期。
作用机理：
该产品为氧硼戊环类抗真菌药物，作用机理为抑制真菌蛋白合成的关键酶一 亮酰胺转移RNA合成酶，从而阻断真菌蛋白质合成。
药代动力学：
超治疗剂量的他伐硼罗（TAV）无任何明显的QTc延长作用。
对24名患有甲真菌病的成年男子，单次和多次给药14C-TAV之后，血浆TAV/ ,表明约有15%的TAV被吸收。TAV有 多种代谢途径。肾排泄是主要代谢途径。在尿中检测到痕量的 TAV的两种代谢 物，硫酸盐缀合物和苯甲酸代谢物。
临床研究：
在两项多中心，双盲，随机共纳入 1194例患者的多中心、随机、双盲临床 试验中，将Tavaborole与含有活性护肤品成分的局部赋形剂相对比。主要终点为
“完全治愈”，定义为趾甲完全干净（0%的临床病变），同时KOH测试及培养 阴性确定真菌感染治愈。在两个试验中，完全治愈的比例分别 %%，各
自使用赋形剂的对照组完全治愈的比例为 %。次要终点为“完全或接近 完全治愈”，即真菌感染治愈的同时临床病变小于 10%，或者仅有真菌感染的治 愈。在这两方面Tavaborole相比赋形剂均表现出明显优势。
产品特点：
他伐硼罗是被FDA批准的第一个氧硼戊环类抗真菌药物，并且使用时不需 要进行趾甲清创术。Anacor专注于基于硼元素的药物的研发和生产，根据其最 新的消息，Tavaborole未来也可用于手指甲感染。
产品市场：
（1） 适应症的医学现状
甲癣，俗称“灰指甲”，是指皮癣菌侵犯甲板或甲下所引起的疾病。甲真菌 病是由皮癣菌、酵母菌及非皮癣菌等真菌引起的甲感染。 甲真菌常见二型：①真
菌性白甲（浅表性白色甲真菌病），此型病损局限于甲面一片或其尖端；②甲下 真菌病，又分远端侧位型、近端甲下型及浅表白色型，此型病变从甲的两侧或远 端开始，继而甲板下发生感染。
甲癣常由红色毛