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扑米酮片使用说明书【药品名称】通用名:扑米酮片汉语拼音: Pum itong Pian 英文名: Primidone Tablets 曾用名:扑癫酮片、去氧苯巴比妥片、麦苏林、 Mysoline 商品名: 本品的主要成分为扑米酮,其化学名为: 5- 乙基-5- 苯基- 二氢-4,6(1 H ,5H) 嘧啶二酮化学结构式为: NH NHO OCH 3 分子式: C 12H 14N 2O 2 分子量: 【性状】本品为白色片。【药理毒理】本品为抗癫癎药。在体内的主要代谢产物为苯巴比妥共同发挥作用。体外电生理实验见其使神经细胞的氯离子通道开放,细胞过极化,拟似γ- 氨基丁酸(GABA) 的作用。在治疗浓度时可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ- 氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,导致整个神经细胞兴奋性降低,提高运动皮质电刺激阈。使发作阈值提高,还可以抑制致癎灶放电的传播。【药代动力学】口服胃肠道吸收较快,但慢于苯巴比妥。小儿的生物利用度约 92% 。口服 3~4 小时血药浓度达峰值( ~9 小时) ,血浆蛋白率结合率较低,约为 20% ,分布广泛, 体内分部广范, 表观分布容积一般为 / kg,T 1/2约 10~15 小时。由肝脏代谢为活性产物苯乙基二酰胺( PEMA )和苯巴比妥,前者 T 1/2为 24~48 小时,后者成人 T 1/2为 50~14 4 小时, 小儿为 40~70 小时。成人被吸收的扑米酮 15~25% 转化为苯巴比妥, 服药一周血药浓度达稳态, 血浆有效浓度为 10~20 μ g/ ml。给药后约 20~40% 以扑米酮、 30% 以 PEMA 、 25% 以苯巴比妥的形式由肾排泄。可通过胎盘、可分泌入乳汁。【适应症】用于癫癎强直阵挛性发作(大发作) ,单纯部分性发作和复杂部分性发作的单药或联合用药治疗。也用于特发性震颤和老年性震颤的治疗。【用法用量】成人常用量: 50 mg 开始,睡前服用, 3 日后改为每日 2 次,一周后改为每日3次,第10 日开始改为 250 mg ,每日3次, 总量不超过每日 g; 维持量一般为 250 mg , 每日 3 次。小儿常用量:8 岁以下, 每日睡前服 50 mg ;3 日后增加为每次 50 mg , 每日 2次; 一周后改为 100 mg , 每日 2次; 10 日后根据情况可以增加至 125 mg ~250 mg , 每日 3次; 或每日按体重 10~25 mg / kg 分次服用。 8 岁以上同成人。【不良反应】 1. 患者不能耐受或服用过量可产生视力改变, 复视, 眼球震颤, 共济失调,认识迟钝,情感障碍,精神错乱,呼吸短促或障碍。 2. 少见的有儿童和老人者为异常的兴奋或不安等反常反应。 3. 偶见有过敏反应( 呼吸困难, 眼睑肿胀, 喘鸣或胸部紧迫感), 粒细胞减少, 再障、红细胞发育不良, 巨细胞性贫血。 4. 发生手脚不灵活或引起行走不稳、关节孪缩, 眩晕、嗜睡。少数患者出现性功能减退、头痛、食欲不振, 疲劳感, 恶心或呕吐, 但继续服用往往会减轻或消失。可出现中毒性表皮坏死。【禁忌症】下列情况慎用: 1. 肝肾功能不全者(可能引起本品在体内的积蓄)。 (可引起新的发作) 3. 哮喘、肺气肿或其他可能加重呼吸困难或