去氢枞酸药理.doc

项目合作
【企业名称】四川滇虹医药开发有限公司
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【项目名称】依卡倍特钠及其颗粒剂寻求项目合作
一、药品基本信息
1．申报类别：化药注册分类6＋6。
 2．通用名：依卡倍特钠（商品名：Gastrom颗粒剂）。
 3．上市剂型及规格：(含1g依卡倍特钠)。
 4．适应症： 1）胃溃疡； 2）适用于下列症状的胃粘膜损伤(糜烂、出血、红肿、水肿)，急性胃炎、慢性胃炎的急性发作期。
5．用法用量：通常成人1次口服剂量为1袋( 克，内含依卡倍特钠1g)，1日2次(早餐后、就寝前)，并根据患者年龄及症状酌情增减剂量。
二、国内上市情况
依卡倍特钠颗粒剂由日本田边制药株式会社生产， 1993年首次上市，商品名为Gastrom。1999年在中国获得进口许可；原料的注册证号为H20050008，制剂的注册证号为H20070304；目前国内市场仅有进口的依卡倍特钠颗粒剂销售；天津田边制药于 2007年进行了依卡倍特钠颗粒剂的已有国家标准注册，受理号为CYHS0700437，目前正在药品审评中心审评。
三、药理特点 1．作用机理简介　　依卡倍特钠是一种胃炎、胃溃疡的新型治疗药，每次服用一袋即可给予胃部全面的保护，一年四季呵护辛勤工作的胃。　　
依卡倍特钠的成分来源于传统中药松香。松香在世界上最古老的药草书《神农本草经》中有记载，对西医学所称的消化性溃疡和胃炎、以及皮肤创伤有效。　
 依卡倍特钠最大的特点是被称作“覆盖保护、直接治疗”的覆盖保护作用。与胃粘膜病变部位的血浆蛋白结合，覆盖在胃粘膜上，形成膜屏障，保护胃粘膜。其覆盖不是单纯的覆盖，同时发挥多种药理作用，显示很好的临床效果。与胃液中的消化酶胃蛋白酶及其前体胃蛋白酶原结合，抑制胃蛋白酶的消化活性。与幽门螺旋杆菌产生的称作尿素酶的蛋白质结合，抑制其活性，而达到杀菌作用(体外试验)。除此之外，还通过增加内源性前列腺素等增强机体自身具有的防御因子功能。动物试验表明，静脉给予依卡倍特钠未发现抗溃疡作用，因此认为依卡倍特钠直接作用于胃粘膜发挥作用。1日2 次服药是患者易于接受的且服药依从性好。 2．药效特点胃粘膜保护作用：在大鼠和患者实验中，依卡倍特钠选择性地与胃粘膜损伤部位结合，通过形成保护膜来阻挡胃液对胃粘膜的侵蚀；在动物和人体实验中，依卡倍特钠对胃粘膜保护作用不受胃内pH值的影响。抑制胃蛋白酶的活性：依卡倍特钠可与胃蛋白酶、胃蛋白酶原结合，并降低胃蛋白酶的溶解度从而抑制胃蛋白酶的活性。对幽门螺杆菌的抑制作用：可抑制幽门杆菌的尿素酶活性；在酸性环境下，依卡倍特钠的杀菌作用是与抑制幽门螺杆菌的尿素酶活性相关。提高内原性前列腺素的作用：依卡倍特钠增加胃粘膜内前列腺素（PGE2、PGI2）的含量。抑制胃粘膜侵蚀物质的产生，加速溃疡愈合作用：可避免由乙醇、盐酸、烧碱、热水、阿司匹林、氨水、胆酸等物质引起的胃粘膜侵蚀；可避免由阿司匹林引起的胃粘膜出血；可避免由幽门杆菌造成的溃疡；可加速由醋酸诱导的胃粘膜溃疡愈合。防护因子的增益作用：增加胃粘膜分泌；改善胃粘膜血流；增加胃碱性物质释放。 3．临床研究结果依卡倍特钠为胃黏膜保护剂,可以选择性地在胃黏膜损伤处形成保护层,限制胃蛋白酶活性,增加内源性前列腺素(PG),改善黏膜血流量。动物实验及国外临床资料证实其对胃黏膜有保护作用及对溃疡有治疗作用。　　一项多中心、随机、双盲、双模拟方法,随机方法的研究表明，在应用H2受体阻滞剂治疗胃溃疡时，加入胃黏膜保护剂依卡倍特钠可加速痊愈速度，提高愈合质量。在本研究对糜烂性胃炎患者的治疗中，试验组的胃黏膜PG水平在治疗后显著增加 (P=)，而对照组变化不明显。该多中心临床研究结果表明，依卡倍特钠治疗胃溃疡、胃炎安全有效，值得临床进一步推广应用。　　临床研究中，依卡贝特对Hp有效。研究表明依卡倍特与PPI为基础的三联疗法对Hp有较好的根除率，也可根除耐克拉霉素的Hp。　　在安全性研究中，试验组和对照组的不良反应均较少，且均无严重不良反应；6358例中有59例发现不良反应，%。主要为恶心、便秘、腹泻等消化系统症状。这些研究表明，依卡贝特钠可用于胃炎和胃溃疡，能根除Hp，并且无严重副作用，临床应用安全有效。 四、市场概况 1．流行病学简介消化系统疾病是最常见的多发病之一，其中以溃疡为主，如胃溃疡、十二指肠溃疡等，溃疡病的总发病率约占人口的10%～12%。由于其发病率较高，且治愈后复发率高，因此研究开发疗效确切、耐受性好、副作用低、复发率低的抗溃疡药物极为迫切。
2．市场概况
本品属消化道溃疡的常规用药，其用量可观。2002 年全球消化类用药为390亿美元，且