注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠.doc

注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠( Cefotaxime Sodium and Sulbactam Sodium for Injection ) (新治君) 本品的主要成份是头孢噻肟钠配舒巴坦钠。【性状】本品是无菌注射用粉针剂。头孢噻肟钠为白色、类白色或淡黄色结晶性粉末, 无臭或微有特殊臭, 舒巴坦钠为白色或类白色结晶性粉末,两者均易溶于水。【药理毒理】头孢噻肟是第三代头孢菌素, 通过抑制细菌细胞壁合成而产生杀菌作用;舒巴坦对耐药菌产生的β- 内酰胺酶可产生不可逆的抑制作用。两者合用时可增强头孢噻肟的抗酶作用和杀菌能力。本品对肠杆菌科中大部分细菌如:大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌、变形杆菌、摩根氏菌、大命菌、枸椽酸菌、沙雷氏菌、沙门氏菌、志贺氏菌、以及脑膜炎球菌、淋球菌、卡他莫拉氏菌等疗效卓越, 对脆弱类杆菌族以及革兰氏阳性菌中的化脓链球菌、无乳链球菌、肺炎链球菌、产和不产青霉素的葡球菌等亦有良效。【药代动力学】肌肉注射本品 克(头孢噻肟钠 1 克、舒巴坦钠 克)后, 血药峰浓度分别为 25mg/L 和 13mg/L(30 分钟后), 静脉滴注的血药峰浓度分别为 40-50mg/L 和 30mg/L; 头孢噻肟的血浆蛋白结合率约为 38% ,与舒巴坦的血浆蛋白率极为相同,头孢噻肟和舒巴坦能迅速进入多种组织的体液,包括滑液、心包液、胸水、腹水、胆汁和尿液。在发炎情况下, 进入脊液的含量已达很多病原菌的治疗水平。本品能通过胎盘。舒巴坦注射后 70% 以原型自尿中排出。头孢噻肟在体内约 50% 代谢为仍有抗菌活性的去乙酰头胞噻肟。两者的消除半衰期均为 1小时。使用本品后二组份头孢噻肟与舒巴坦钠间无任何药动学相互作用。【适应症】本品适用于治疗敏感菌所引起的下列感染; ◇上、下呼吸道感染; ◇上、下泌尿道感染; ◇败血症; ◇脑膜炎; ◇腹膜炎、胆囊炎、胆管炎及其他腹腔内感染; ◇皮肤和软组织感染及耳、鼻、喉科感染; ◇骨骼及关节感染; ◇盆腔炎、子宫内膜炎、淋病及其他生殖道感染。【用法用量】本品可用于肌肉注射和静脉注射, 临用前加灭菌注射用水适量使溶解。成年人每日剂量一般为头孢噻肟 2克、舒巴坦 1 克至头孢噻肟 6 克、舒巴坦 3克,分 2-3 次注射; 严重感染者,每 6-8 小时头孢噻肟/ 舒巴坦 2/1 ~ 3/ 克。舒巴坦钠最大推荐剂量为 4克/ 日。治疗无并发症的肺炎链球菌肺炎或急性尿路感染,每 12 小时给药头孢噻肟 1克, 舒巴坦 克; 在手术过程中作预防用药时, 手术前 ~ 小时肌肉注射或静脉给药头孢噻肟 1克, 舒巴坦 克, 手术过程中, 头孢噻肟 1克, 舒巴坦 克, 术后每 6-8 小时头孢噻肟1 克,舒巴坦 克,直至 24 小时为止。小儿剂量一般每日按体重, 头孢噻肟 50~ 100mg/kg, 舒巴坦 25~ 50mg/kg 。必要时按体重 200mg/kg 头孢噻肟和 80mg/kg 舒巴坦, 分 2-3 次给药。严重肾功能减退病人应用本品时须适当减量, 血清肌酐超过 g 或肾小球滤过率低于 20ml/ 分钟时, 本品的维持量应减半, 肌酐量超过 时,维持量为正常量的 1/4 。【不良反应】本品副作用发生率低, 过敏反应包括瘙