口服降糖药物
一、药物分类:
促胰岛素分泌剂:
磺脲类:直接刺激胰岛素分泌。
格列奈类:直接刺激胰岛素分泌。
DPP-Ⅳ抑制剂:通过减少体内GLP-1的分解而增加GLP-1增加胰岛
素分泌的作用。
GLP-1受体激动剂:GLP-1类似物。
非促胰岛素分泌剂:
双胍类:减少肝脏葡萄糖的输出。
噻唑烷二酮类:改善胰岛素抵抗。
α-糖苷酶抑制剂:延缓碳水化合物在肠道内的吸收。
不同机制的降糖药物种类
类别
代表药物
降糖机制
磺脲类
美吡哒、达美康
刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。
格列奈类
诺和龙、唐力
刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。
双胍类
二甲双胍
增强机体对胰岛素的敏感性;加强外周组织对葡萄糖的摄取;抑制肝内糖异生,减少肝葡萄糖输出;减少肠道葡萄糖吸收。
α-糖苷酶抑制剂
拜唐苹、倍欣
抑制α-葡萄糖苷酶,使淀粉类物质和蔗糖分解为葡萄糖的速度减慢。主要在肠道起作用,延缓肠道碳水化合物的吸收。
噻唑烷二酮类
文迪雅、艾可拓
改善肌肉与脂肪组织对胰岛素的敏感性;减轻外周组织对胰岛素的抵抗;抑制肝糖原异生作用。
二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂(DPP-Ⅳ抑制剂)
西格列汀
GLP─1是由肠道细胞分泌的贺尔蒙,它可以通过刺激胰岛素、抑制升糖素、抑制胃排空和让胰岛细胞重生的方式来降低血糖。但是它可以被DPP-Ⅳ分解失去降糖作用,DPP-Ⅳ抑制剂正是一类使DPP-Ⅳ失活无法分解GLP-1的药物。
GLP-1受体激动剂
艾塞那肽
拉鲁肽
GLP-1可呈葡萄糖依赖性地促进胰岛素分泌并降低胰高血糖素的分泌,还具有保护胰岛β细胞的功能,并可能发挥心肌保护等有益作用。
二、具体药物:
(一)磺脲类:
1、第一代磺脲类:
①甲磺丁脲(tolbutamide,D860):临床上基本不用。
②氯磺丙脲(chlorpropamide):临床上基本不用。
2、第二代磺脲类:
①格列本脲(glibenclamide,优降糖)
药理作用:
本品通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素,其作用强度为甲磺丁脲200倍,因此所用剂量明显减少。同甲苯磺丁脲,但降糖作用较强。①促进胰腺胰岛B细胞分泌胰岛素,先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能;②通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,抑制肝糖原分解和糖原异生作用,肝生成和输出葡萄糖减少;③也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用),因此,总的作用是降低空腹血糖与餐后血糖。本品主要经肝脏代谢,24h内从尿中排出50%,作用可持续15~24h。
慎用情况:
体质虚弱、高热、恶心和呕吐、甲状腺功能亢进、老年人。、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能,并进行眼科检查等。,孕妇不宜服用。,乳母不宜服用,以免婴儿发生低血糖。老年病人及有肾功能不全者对本类药的代谢和排泄能力下降,本品降血糖作用相对较强,不宜用本品,可用其他作用时间较短的磺酰脲类降糖药。
注意事项:
、发热、皮肤过敏及低血糖症状,应减量或停药。
。
、糖尿病性昏迷、肾功能不全、糖尿病酮症以及青年、儿童病人和妊娠者不宜应用。
。
、妊娠及肝肾功能不良者禁用。
不良反应:
偶见腹或胃部不适,发热,皮肤过敏,低血糖,、发热、皮肤过敏、血象改变等。使用剂量不当,会产生严重的低血糖反应,特别是服用过量时,有致死的危险,应及时纠正。格列本脲可引起血小板减少性紫瘢,过敏性血管炎。本品有肝脏毒性,并且是与用药剂量相关的。比较少见的不良反应为无黄疸性或细胞溶解性肝炎、胆汁郁积型黄疸,其症状易于与病毒性肝炎混淆。
副作用:
格列本脲又叫优降糖,是一种降糖效果明显的西药,但是由于副作用也比较明显,因此许多患者不适合服用这种口服降糖药。尤其是在不知情的情况下服用格列本脲更是非常危险的。长期大量地服用格列本脲,最终会造成病人的低血糖和肾病,甚至导致死亡。另外,诱导患者服药时不需要控制饮食,也会导致病人死亡。
按照目前的医学发展水平糖尿病还无法根治,也没有什么所谓的特效药。正确的治疗方法是患者必须严格控制饮食,同时在医生的指导下科学用药。
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