阿糖胞苷注射液说明书-word资料(精).doc

影响核酸生物合成的药物阿糖胞苷注射液说明书-FH 科鼎有限公司药品名称通用名:阿糖胞苷注射液 a商品名:赛德威本品主要成份为:阿糖胞苷,其化学名称为:1- β-D- 阿拉伯呋喃糖基-4- 氨基-2(1H)- 嘧啶酮盐性状阿糖胞苷注射液为无色澄明溶液药理毒性阿糖胞苷为合成的嘧啶核苷酸,它在细胞内转化为核苷酸三磷酸阿糖胞苷。阿糖胞苷确切的作用机理尚不明了,但三磷酸阿糖胞苷可能会通过抑制 DNA 多聚酶来抑制 DNA 的合成。阿糖胞苷的作用是细胞周期特异性的,并已证明在体外有抗病毒作用。药物代谢动力学阿糖胞苷口服无效。它迅速而广泛地分布到组织中。阿糖胞苷通过血脑屏障的量非常有限,但可明显通过胎盘。快速静脉输注后,阿糖胞苷的血浆浓度以双相方式消减,初始的分布相半衰期为 10分钟,消除相半衰期为 1-3 小时。阿糖胞苷代谢迅速,主要在肝脏变为无活性的代谢物 1-β-D- 阿拉伯喃糖基尿嘧啶。应用剂量的 70%-80% 于 24小时内由尿排出; 90% 以代谢物的方式排出, 10% 为药物原形。适应症阿糖胞苷可以单用或联合其它化疗药物,适用于白血病的诱导缓解,尤其适用于成人或儿童的急性粒细胞性白血病。阿糖胞苷也可用于急性淋巴细胞性白血病、慢性粒细胞性白血病及红白血病的诱导缓解,也可用于脑膜白血病及其它脑膜恶性肿瘤的治疗和维持治疗。用法用量口服无效,阿糖胞苷可用于各种肠外途径给药,如皮下或静脉输注,可推注,可持续静脉滴注,也可作鞘内注射。注意,阿糖胞苷注射剂 100mg/ml 是高渗的,因此不适于鞘内注射。在部分患者中,注射或输注部位可发生血栓性静脉炎。皮下注射部位较少发生疼痛或炎症。皮下注射部位可选择不同的脂肪组织:腹部、股部、侧腹部。在大多数情况下,药物的耐受性良好。迅速静脉注射与缓慢静脉滴注相比,前者对高剂量的耐受性更好。这种现象可以解释为,当快速静注时,敏感的肿瘤细胞短时间地暴露于高浓度的药物中,而后药物迅速失活。正常细胞和肿瘤细胞对这两种用药方式的反应基本相同,目前并未发现哪一种方式更有优势。现有的临床经验表明,阿糖胞苷治疗的成功更多地取决于日-日剂量调整的熟练程度,以在可耐受的情况下最大程度地杀灭白血病细胞,而不是在治疗开始时选择基础的治疗计划。阿糖胞苷的剂量必须以临床和血液学缓解情况、患者的耐受性为基础,以期在出现最小不良反应的同时获得最理想的治疗效果。与持续静脉输注血液学毒性相同的情况下,甚至可以应用更高剂量的快速静脉注射,也因此会摸索出更有效的剂量和方法。并且,阿糖胞苷还经常与其它细胞毒性药物联合应用,因此必须调整阿糖胞苷和其它化疗药物的剂量、用法和用药顺序。以下为文献中报道的阿糖胞苷的剂量和用法。剂量方案单药用于成人急性粒细胞性白血病的诱导缓解:阿糖胞苷 200mg/m2/d ,持续静脉输注 24小时以上,连用 5天(120 小时),总剂量为 1g/m2 ,每 2周为一疗程,根据血液学反应来调整剂量。阿糖胞苷联合治疗:在进行联合化疗之前,临床医生必须了解治疗中所涉及的所有药物的现有文献报道、注意事项、禁忌症、不良反应和警告事项。阿糖胞苷+柔红霉素:阿糖胞苷 100mg/m2/d ,持续静脉输注(d1~7) 柔红霉素 45mg/m2/d ,静脉推注(d1~3) 如果白血病尚未缓解,进一步的治疗应每 2~4 周重复一次(完整的或调整过的周期)。阿糖胞苷+硫鸟嘌呤+柔红霉素:阿糖胞苷 100mg/m2/d ,静脉输注 30分钟,每 12小时一次(d1~7) 硫鸟嘌呤 100mg/m2 ,每 12小时口服一次(d1~7) 柔红霉素 60mg/m2/d ,静脉输注(d5~7) 如果白血病尚未缓解,进一步的治疗应每 2~4 周重复一次(完整的或调整过的周期)。阿糖胞苷+阿霉素:阿糖胞苷 100mg/m2/d ,持续静脉输注(d1~10) 阿霉素 30mg/m2/d ,静脉输注 30分钟(d1~3) 如果白血病尚未缓解,进一步的治疗应每 2~4 周重复一次(完整的或调整过的周期)。阿糖胞苷+阿霉素+长春新碱+强的松: 阿糖胞苷 100mg/m2/d ,持续静脉输注(d1~7) 阿霉素 30mg/m2/d ,静脉输注(d1~3) 长春新碱 ,静脉输注(d1 、 5) 强的松 40mg/m2/d ,每 12小时静脉输注一次(d1~5) 。如果白血病尚未缓解,进一步的治疗应每 2~4 周重复一次(完整的或调整过的周期)。阿糖胞苷+柔红霉素+硫鸟嘌呤+强的松+长春新碱: 阿糖胞苷 100mg/m2/d ,每 12小时静脉输注一次(d1~7) 柔红霉素 70mg/m2/d ,静脉输注(d1~3) 硫鸟嘌呤 100mg/m2 ,每 12小时口服一次(d1~7) 强的松 40mg/m2/d ,口服(d1~7) 长春新碱 1mg