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异搏定即维拉帕米异搏定即维拉帕米维拉帕米,一种罂粟碱的衍生物,在 1962 年被当作冠脉扩张剂。维拉帕米又名异搏定、戊脉安, 为钙通道阻滞剂。近年来除用于治疗高血压、心绞痛、心律失常、脑血管病、手指血管痉挛、腹痛、食道失驰缓症、偏头痛、肺动脉高压和预防早产。中文名维拉帕别称异搏定戊脉安,凡拉帕米,异搏停英文名 VerapamilM FC27H38N2O4M -53-9 目录 1 药品名 2 性状 3 贮藏 4 作用与用途 5 药理药动学 6 适应症 7 用法用量 8 不良反应 9 禁忌症 10 药物相互作用 11 附注 1 药品名编辑分子式成分英文别名: Cordilox , Iproveratril , Veraloc , Verapamilum IproveratrilISOPTIN 2 性状编辑片剂,针剂。常用其盐酸盐,为白色粉末;无臭。在甲醇、乙醇或氯仿中易溶,在水中溶解。熔点 140 ℃一 145 ℃。 3 贮藏编辑遮光,密闭保存。 4 作用与用途编辑为钙通道阻滞剂( 钙拮抗剂)。由于抑制钙内流可降低心脏舒张期自动去极化速率, 维拉帕米而使窦房结的发放冲动减慢,也可减慢传导。可减慢前向传导, 因而可以消除房室结折返。对外周血管有扩张作用, 使血压下降, 但较弱,一般可引起心率减慢,但也可因血压下降而反射性心率加快。对冠状动脉有舒张作用,可增加冠脉流量,改善心肌供氧,此外,它尚有抑制血小板聚集作用。 5 药理药动学编辑药效学属Ⅳ类抗心律失常药, 为一种钙离子内流的抑制剂( 慢通道阻滞剂), 在心脏, 钙离子内流受抑制使窦房结和房室结的自律性降低, 传导减慢, 但很少影响心房、心室减低, 影响收缩蛋白的活动, 心肌收缩减弱, 心脏作工减少, 心肌氧耗减少。对血管, 钙离子内流动脉压下降, 心室后负荷降低。药动学口服后 90% 以上被吸收,生物利用度低,约 20~ 35% 。蛋白结合率为 90% ( 87~ 93% )。主要在肝内代谢, 口服后经首次关卡效应后仅 20~ 35% 进入血循环,故口服量需是静注量的 10 倍才能达到同等血药浓度, 代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服半衰期为 ~ 小时, 多剂为 ~ 12 小时. 静脉给药的药- 时曲线呈双相, 半衰期α约4 分钟, 半衰期β为2~5 小时; 去甲维拉帕米半衰期约为 9 小时。口服后 1~2 小时作用开始,3~4 小时达最大作用, 持续 6小时。静脉给药抗心律失常作用于 2 分钟(1~5 分钟) 开始,2~5分钟达最大作用, 作用持续约 2 小时, 血液动力学作用 3~5 分钟开始, 约持续 10~ 20 分钟。主要经肾清除, 代谢产物在 24 小时内排出 50% , 5 天内为 70% , 原形药为 3%,9~ 16% 经消化道入粪便清除。血液透析不能清除该品。 6 适应症编辑口服适用于治疗:①各种类型心绞痛, 包括稳定型或不稳定型心绞痛,以及冠状动脉痉挛所致的心绞痛,如变异型心绞痛; ②房性过早搏动, 预防心绞痛或阵发性室上性心动过速;③肥厚型心肌病; ④高血压病。静注适用于治疗快速性室上性心律失常, 使阵发性室上性心动过速转为窦性,使心房扑动或心房颤动的心室率减慢。口服用于治疗房性早搏或预防室上性心动过速发作。也用于治疗轻、中