布洛芬混悬液的研制.docx

布洛芬混悬剂的研制实验报告
75K-1基地班 李琦君08104111
一、实验目的
.掌握混悬型液体制剂的一般制备方法
.布洛芬混悬液的处方筛选并进行混悬制剂质量评定
.测定混悬剂中药物含量
二、实验原理
布洛芬为芳基丙酸类非番体抗炎药，化学名称为 2-（-4-异丁基苯基）丙酸。
布洛芬分子式
本品为白色结晶性粉末，稍有特异臭。本品 几乎不溶于水，可溶于丙酮、乙
醴、二氯甲烷，可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液,
PKa=。
本品口服吸收快，2h左右血药浓度达到峰值。与血浆蛋白的结合率较高。 代谢发生得很快，在服药24h后，药物基本上以原型和氧化物形式被完全排出。
本品的抗炎、镇痛和解热作用均大于阿司匹林， 是阿司匹林的16~32倍，具 有解热作用快、维持时间长的优点；当严重感染致机体炎症反应过强时， 布洛芬 尚有抑制炎症介质生成，减轻机体炎症反映程度的作用；胃肠道副作用小，对肝, 胃及造血系统无明显副作用。临床上广泛用于类风湿关节炎、风湿性关节炎等， 一般病人耐受性良好，治疗期间血液常规及生化值均未见异常。
混悬剂中的难溶性药物在胃肠道中的吸收比其水溶液慢， 但比胶囊剂、片剂、 丸剂等固体制剂的吸收要好。水性混悬液中药物的吸收主要取决于药物的溶出速 度、油水分配系数以及在胃肠道中的分散性。 水性混悬液分散性优于片剂和胶囊 剂，药物在吸收部位有大的表面积，而片剂、胶囊剂等只在相当长的时间后才能 到达这种分散性和表面积。选择混悬剂能提高吸收速度，受食物影响小，可减少 对胃肠道的局部刺激性。混悬剂的不稳定性最主要的是微粒的沉降，具沉降速度 服从Stoke' s定律：
V 2r2( 1 2)g
9
V-沉降速度；r-离子半径；p1-粒子密度；p 2-介质密度；刀-混悬液的黏度; g-重力加速度。
混悬剂中难溶性药物颗粒的粒径在 ~1mm时，其吸收速度收到溶出速度 的限制。微粉化可减小药物颗粒的粒径，增加药物的溶出速度。因此制备混选型 液体制剂，应先将药物研细，并加入助悬剂如天然高分子化合物、 半合成纤维素 衍生物和糖浆等，以增加介质黏度来降低微粒的沉降速度。
三、实验材料及仪器
.实验材料 原料：布洛芬粉末 辅料：枸檬酸、丙三醇、吐温-80、预胶化
淀粉、苯甲酸钠、黄原胶、竣甲基纤维素钠、甲基纤维素、蒸储水。
.仪器与设备 120目筛、研钵*3、100ml量筒一支、10ml量筒一支、试管若干、 100ml容量瓶若干，移液管若干，500ml烧杯一个、250ml烧杯三个、50ml烧杯 一个、玻璃棒1支、离心管、离心机、高效液相色谱机，紫外检测器。
.试剂：磷酸缓冲液（pH=）,无水乙醇


枸檬酸：絮凝剂，pH调节剂;丙三醇：低分子助悬剂；
tween-80:表面活性剂，润湿剂；苯甲酸钠：防腐剂；预胶化淀粉：混悬剂（增 加黏度）；黄原胶、竣甲基纤维素钠、甲基纤维素：助悬剂（待选）
组成/处方
1
2
3
布洛芬
2g
2g
2g
枸椽酸



丙二醇
10ml
10ml
10ml
吐温-80
1%
1%
1%
预胶化淀粉
1g
1g
1g
苯甲酸钠