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2010 年第 30 卷 有 机 化 学 Vol. 30, 2010
第 11 期, 1624～1639 Chinese Journal of Organic Chemistry No. 11, 1624～1639
·综述与进展·
吲哚二酮哌嗪类化合物的合成研究进展
马养民* 刘 斌
(陕西科技大学化学与化工学院 教育部轻化工助剂化学与技术重点实验室 西安 710021)
摘要 吲哚二酮哌嗪类化合物是一类重要的杂环化合物, 自然界中存在许多含有此结构单元的物质. 由于该类物质具
有多种生物活性, 特别是抗肿瘤活性, 因此它们的合成得到了广泛的研究. 综述了吲哚二酮哌嗪类化合物的主要合成
方法及其研究进展.
关键词 吲哚二酮哌嗪; 天然产物; 合成
Progress in the Synthesis of Indolyl Diketopiperazines
Ma, Yangmin* Liu, Bin
(Key Laboratory of Auxiliary Chemistry & Technology for Chemical Industry, Ministry of Education, College of
Chemistry and Chemical Engineering, Shaanxi University of Science & Technology, Xi'an 710021)
Abstract Indolyl diketopiperazines are a very important class of heterocycles and widely found in the na-
ture. Due to their broad range of bioactivities, especially anti-tumor activities, and their synthesis has at-
tracted much attention. In this paper, the synthetic methods and their development are reviewed.
Keywords indolyl diketopiperazine; natural product; synthesis
吲哚二酮哌嗪类化合物是一类结构特殊的生物碱. 物大致分为三类. Tryprostatin 类化合物的吲哚环上
在结构上, 吲哚二酮哌嗪是由两种氨基酸结合而成的含 C(2)位置与哌嗪环上 N(8)位置无连接, 形成开环状态[1],
有吲哚结构单元的环二肽(图 1). 在活性方面, 研究发 即开环吲哚二酮哌嗪; Fumitremorgin 与 Verruculogen
现很多吲哚二酮哌嗪生物碱具有抗菌和抗肿瘤活性. 多 类化合物的吲哚环上 C(2)位置与哌嗪环上 N(8)位置直
年来, 吲哚二酮哌嗪类化合物的合成研究以及生物活性 接或间接连接, 形成闭环状态[1], 形成一个 β-卡波林结
筛选已经成为新药研究领域的热点之一. 构单元, 即闭环结构吲哚二酮哌嗪; Spirotryprostat