优化能量代谢和物质代谢 生理性活化乙酰胆碱作用 易化LTP的建立 促进神经元可塑性； 恢复受损智能； 加速Ach的生理循环； 没有Ach过量及外溢的危害。 提高记忆和认知能力。 改善缺氧症状； 促进受损神经元的修复； 保护正常神经元的功能。 促智金字塔 第3页/共31页 奇特的药理属性 不影响行为，无镇静和兴奋作用 无血管活性—不论出血或缺血都适用，可早期应用和恢复期长期应用。 基本不影响脑电图，或只有有益影响 能通过血脑屏障 副作用极小 临床可验证的大脑代谢指标改善 Giurgca C. Pharmacology of cerebral integrative activity concept of nootropcs in psychpharmacology. Actual pharmacol, 1972,25: 115 Nicolaus BJR. Chemistry and pharmacology of nootropics. Drug Devlop Res, 1982,2(5):463 第4页/共31页 水溶性基团，成药性优秀 类别：羟基氨基丁酸(GABOB)环状衍生物 化学名称：2-（4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基）-乙酰胺 结构式： 分子式：C6H10N203 分子量：，属于小分子物质，极易透过血脑屏障。 羰基的β引入一个羟基，成为一个手性中心 对脑代谢的促进作用，尤其是对磷脂酰胆碱和磷脂酰乙醇胺的合成促进作用比上代产品强2～4倍 Nicolaus and pharmacology of Res,1982,2:316 第5页/共31页 吡拉西坦、奥拉西坦、茴拉西坦 吡拉西坦的水溶性差 奥拉西坦成药性好，本身不代谢； 茴拉西坦的脂溶性强，不溶于水，只有口服 茴拉西坦尿中主要代谢产物为：N-对甲氧基苯甲酰氨基丁酸和5-羟基-2-吡咯烷酮。 第6页/共31页 体内几乎不代谢 吸收率：口服吸收迅速，达峰时间1小时左右 血浆半衰期：3～4小时 蛋白结合率低，% 排泄：服药24小时后84%以上的药物由尿排出 吸收快，消除快 84％的药物以原型由肾排泄 在体内不生成其他物质， 避免代谢物的二次毒副作用 第7页/共31页 安全性 在一般药理学上无活性 对心血管系统心律、血压等系列指标无活性 对神经系统无抑制和兴奋活性 对呼吸系统无任何药理活性 国外有15年的用药经验，被充分研究过，文献最多 临床研究证实安全性与安慰剂相似 一项357例II期临床研究未发现明显不良反应。 Nicolaus and pharmacology of Res,1982,2:316 Ciurgca C, Multirial learning facilitiation by priacetam in rat. J pharmacol, 1972,3(1):17 Itil TM, CNS effects of ZSF-2522 a new nootropics phase I safety and CNS effects study with quantiative pharmco- psychology. Curr Ther Res,1979,26(5):525 第8页/共31页 国外文献 很多 很多 提高大脑中ATP/ADP的比值，蛋白质和核酸的合成增加 and pharmacology of nootropics. Drug Dev Res,1982,2(60: 463-467. Soldtos effcts of ISF2522, a
