免疫抑制剂他克莫司ppt课件.ppt

药物汇报 他克莫司
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结构特点、性质
药物发展史
药理作用及作用机制
不良反应分析
药物相互作用
药动学研究
基因组学与个体化给药
血药浓度监测方法概述
主要内容
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药物发展史
药理作用及作用机制
不良反应分析
药物相互作用
药动学研究
基因组学与个体化给药
血药浓度监测方法概述
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他克莫司（FK506）
他克莫司是从链霉菌属分离出来的一种23元大环内酯类免疫抑制剂
高度脂溶性的药物
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药物发展史
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不良反应分析
药物相互作用
药动学研究
基因组学与个体化给药
血药浓度监测方法概述
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药物发展史
1984年，他克莫司的有效成分首次在日本从土壤真菌的肉汤培养基中提取出来，实验室命名为FK506，通用名为他克莫司。1993年，首先于日本上市，1994年在美国和英国等国家上市，1999年在中国上市，商品名为普乐可复
——石炳毅等. 中华器官移植杂志, 2010, 31
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药物相互作用
药动学研究
基因组学与个体化给药
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他克莫司药理作用
免疫抑制作用
促神经再生作用
抗特应性皮炎作用
抗类风湿性关节炎
治疗重症肌无力
治疗肾病综合征
——, 2016, 36
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他克莫司的免疫作用机制
T细胞受体
细胞外
细胞内
T细胞
细胞核
离子通道
信号
IL-2基因
脱磷酸作用
他克莫司免疫作用机制：
FK506-FKBP12复合物通过抑
制钙调蛋白依赖的蛋白磷酸酶，
抑制活化T细胞核因子(NF-AT)
活性，从而降低IL-2的转录水平，
抑制T细胞活化而发挥免疫抑制作用
Lancet 1997; 349:330
Drugs 2003; 63:1247-1297
MacMillan D, European journal of pharmacology, 2013, 700
FK506能抑制B细胞（抑制IL-10 、IL-8）
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基因组学与个体化给药
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