磷酸奥司他韦胶囊.doc

磷酸奥司他韦胶囊核准日期: 2006 年 10月 13日修订日期: 2006 年 12月 22日 2007 年4月 19日 2007 年7月 23日 2007 年9月 19日 2008 年 4月 10日 2009 年3月2日 2009 年7月1日 2009 年 11月 11日药品名称: 【通用名称】磷酸奥司他韦胶囊【商品名称】达菲? Tamiflu ?( 克流感特敏福) 【英文名称】 Oseltamivir Phosphate Capsules 【汉语拼音】 Lin Suan Ao Si Ta Wei Jiao Nang 成份: 本品主要成份为磷酸奥司他韦。化学名称:( 3R, 4R, 5S) -4- 乙酰胺-5- 胺基-3( 1- 丙氧乙酯) -1- 环己烷-1 羧酸乙酯磷酸盐( 1:1) 化学结构式: 分子式: C 16H 28N 2O 4·H 3 PO 4 分子量: 所属类别: 化药及生物制品>> 抗微生物药>> 抗病毒药>> 其他抗病毒药性状: 本品为灰白色和浅黄色双色胶囊,内容物为白色至黄白色粉末。适应症: 1. 用于成人和 1 岁及 1 岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗( 磷酸奥司他韦能够有效治疗甲型和乙型流感,但是乙型流感的临床应用数据尚不多)。 2 .用于成人和 13 岁及 13 岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防。规格: 75mg (以奥司他韦计)。用法用量: 磷酸奥司他韦可以与食物同服或分开服用。但对一些病人, 进食同时服药可提高药物的耐受性。流感的治疗在流感症状开始的第一天或第二天(理想状态为 36 小时内)就应开始治疗。剂量指导成人和青少年磷酸奥司他韦胶囊在成人和 13 岁以上青少年的推荐口服剂量是每次 75 毫克, 每日 2次,共 5 天。儿童对1 岁以上的儿童推荐按照下列体重- 剂量表服用。流感的预防磷酸奥司他韦用于与流感患者密切接触后的流感预防时的推荐口服剂量为 75 毫克,每日 1 次, 至少 7天。同样应在密切接触后 2 天内开始用药。磷酸奥司他韦用于流感季节时预防流感的推荐剂量为 75 毫克,每日 1 次。有数据表明连用药物 6 周安全有效。服药期间一直具有预防作用。特殊人群用药指导肾功能不全患者流感治疗: 对肌酐清除率大于 30 毫升/ 分钟的患者不必调整剂量。对肌酐清除率在 10-3 0 毫升/ 分钟的患者, 推荐使用剂量减少为每次 75 毫克, 每日 1次,共5天。不推荐将磷酸奥司他韦用于肌酐清除率小于 10 毫升/ 分钟的患者和严重肾功能衰竭、需定期进行血液透析或持续腹膜透析的患者。无肾功能衰竭儿童的用药剂量资料(见【药代动力学】和【注意事项】)。流感预防: 对肌酐清除率大于 30 毫升/ 分钟的患者不必调整剂量。对肌酐清除率在 10-3 0 毫升/ 分钟的患者推荐剂量降低为磷酸奥司他韦 75 毫克隔日 1 次或每日 30 毫克。不推荐用于终末期肾功能衰竭的患者,包括慢性定期血液透析、持续腹膜透析或肌酐清除率小于 10 毫升/ 分钟的患者(见【药代动力学】)。肝功能不全患者用于肝功能不全患者治疗和预防流感时剂量不需要调整(见【药代动力学】)。不良反应: 临床研究经验成人治疗试验在成人流感治疗的 III 期临床试验中, 共有 1887 名患者参加试验, 分别接受安慰剂、 75毫克磷酸奥司他韦和 150 毫克磷酸奥司他韦治疗, 报告的不良事件中发生率最高的是恶心和呕吐。症状是一过性的, 常在第一次服药时发生。绝大多数的情况下没有导致患者停用研究药物。在推荐剂量下,即 75 毫克,每日 2 次,有 3 例患者由于恶心中途退出试验,另有 3名患者因为呕吐中途退出试验。在成人 III 期临床试验中, 一些不良事件的发生率在磷酸奥司他韦组比安慰剂组高。发生率≥ 1% 的不良事件如表 1 所示。这些数据总结了健康的年轻人和高危患者( 指流感并发症的发生风险高的人群, 例如年老患者、患有慢性心脏病或者呼吸道疾病的患者)。无论是否与药物有关, 磷酸奥司他韦组比安慰剂组发生率高的不良反应包括恶心、呕吐、支气管炎、失眠和头晕。总的来看,高危患者中不良反应的发生率与健康成年人的发生率相似。流感预防的试验总共 3434 人参加了 III 期流感预防的试验, 包括青年、成人和老年人, 其中 1480 人服用了推荐剂量的奥司他韦 75 毫克、每日 1 次、共 6 周。虽然服药的时间很长,但与流感治疗的试验相比不良事件的发生率相似( 见表 1)。在流感预防的试验中下列不良事件的发生率在服用磷酸奥司他韦组高于安慰剂组,也高于流感治疗试验中相应的不良事件发生率:疼痛、流涕、消化不良和上呼吸道感染。但是这些不良事件在磷酸奥司他韦组和安慰剂组的相差不到 1% 。老年人在服用磷酸奥司他韦和安慰剂的安全性方面与年龄较