动物专用抗生素——盐酸沃尼妙林.doc

介绍一种新的动物专用抗生素——盐酸沃尼妙林及其在猪病防治上的应用氟沃尼妙林( Valnemulin ) 是新一代截短侧耳素( pleuromutilin ) 类半合成抗生素, 属二萜烯类, 与泰妙菌素属同一类药物, 是动物专用抗生素。主要用于防治猪、牛、羊及家禽的支原体病和革兰氏阳性菌感染。 1999 年由欧共体批准用于预防与治疗由猪痢疾短螺旋体( Brachyspira hyodysenteriae ) 感染引起的猪痢疾和由肺炎支原体感染引起的猪地方性肺炎。它是第一个全欧洲批准的兽用药物预混剂, 被列为兽用处方药。 2004 年1 月被欧共体批准预防由结肠菌毛样短螺旋体( Brachyspira pilosicoli ) 感染引起的猪结肠螺旋体病(结肠炎 colitis ) ——生长猪的一种温和形式的下痢和治疗由细胞内劳森菌感染引起的猪增生性肠病(回肠炎 ileitis) 。猪痢疾短螺旋体、结肠菌毛样短螺旋体和细胞内劳森菌是大多数生长猪肠炎的罪魁祸首。 药物基础知识介绍 药物学知识 通用名:沃尼妙林 化学名: ((2-((R)-2- 氨基-3- 甲基丁酰氨基)-1,1- 二甲基乙基) 巯基) 乙酸, (3aS,4R,5S,6S,8R,9R,9aR,10R)- 八氢-5,8- 二羟基-4,6,9,10- 四甲基-6- 乙烯基-3a,9- 丙烷-3aH- 环戊环辛烯-1(4H)- 酮-8- 酯 分子式 C31H52N2O5S ;相对分子量: 性状: 白色结晶粉末, 极微溶于水( 160mgl- ), 溶于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿, 其盐酸盐溶于水, 熔点 174-177 ℃。 作用机理沃尼妙林的作用机制是在核糖体水平上抑制细菌蛋白质的合成,高浓度时也抑制 RNA 的合成。主要是抑菌,但高浓度时也杀菌。抗菌谱广,对 G+ 和 G- 菌有效,对霉形体属和螺旋体属高度有效,而对肠道菌属如大肠杆菌、沙门氏菌效力较低。 药动学研究猪口服沃尼妙林迅速吸收, 吸收率大于 90% , 给药后 1-4 小时达到血浆最高浓度, 血浆半衰期 -2. 7 小时。口服单剂量 10 mg/kg 体重沃尼妙林盐酸盐,达峰时间 小时,达峰浓度 μ g/ml ,曲线下面积( AUC ) μ g/ml/ 小时。当剂量为 25mg/kg 体重时,达峰时间 小时,达峰浓度 μ g/ml ,曲线下面积( AUC ) μ g/ml/ 小时;当剂量为 50mg/kg 体重时,达峰时间 小时,达峰浓度 μ g/ml , 曲线下面积( AUC ) μ g/ml/ 小时; 血浆浓度与给药剂量呈线性关系。重复给药后, 发生轻微积累,但5 小时内平稳。每天 2次,5 mg/kg 体重重复给药, 血浆浓度维持稳定水平 天。因为明显的首过效应, 血浆浓度受给药方法的影响。但沃尼妙林主要集中在组织中, 特别是在肺和肝脏组织中。 15 个剂量放射性标志的沃尼妙林最后 1 次给与猪后 5 天,肝脏浓度大于 6 倍血浆浓度。每天 15mg/kg 体重,每天 2 次饲喂,连喂 4 周,停药后 2 小时,肝脏浓度 ,