镇咳、祛痰及平喘药-药理学
【药理作用与机制】
激动支气管平滑肌细胞β受体
激动肥大细胞β受体
激动β1心率加快、心律失常、
室颤,缺氧时更为敏感。
一、β肾上腺素受体激动药
AC
PKA
G蛋白
β
cAMP
ATP
Ca2+ ↓
支气管平滑肌松弛
心脏反应
肌肉震颤
代谢紊乱
不 良 反 应
【临床应用】
肾上腺素(adrenaline)
——皮下注射用于哮喘急性发作
麻黄碱(ephedrine)
——作用缓慢、温和、持久;口服用于轻症及预防发作
异丙肾上腺素(isoprenaline)
——吸入控制哮喘急性发作;长期应用 严重心律失常
选择性β2受体激动剂
沙丁胺醇(salbutamol)
对呼吸道有高选择性;
对支气管平滑肌2受体的作用远大于对心脏1受体的作用;
扩张支气管作用与异丙肾上腺素相近,但作用更持久;
气雾吸入迅速缓解哮喘症状
口服控制频发性或慢性哮喘
特布他林
克仑特罗
氯丙那林
选择性β2受体激动剂
【平喘作用与机制】
①抑制磷酸二酯酶(PDE)
②阻断腺苷受体
③增加内源性儿茶酚胺的释放
(膈肌)收缩力
二、茶碱类
【临床应用】
氨茶碱(aminophylline)
胆茶碱(cholinetheophyllinate)
丙羟茶碱(proxyphylline)
二羟丙茶碱(diprophylline)
茶碱缓释剂
支气管哮喘
慢性阻塞性肺病
(chronic obstructive pulmonary disease , COPD)
心源性哮喘
氨茶碱稀释后缓慢静注!
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