抗生素类药物分析.ppt

抗生素类药物分析
在低微浓度下即可对某些生物（病原微生物）的生命活动有特异抑制作用的化学物质的总称
β–内酰胺类 (介绍） 四环素类 （介绍） 大环内酯类 多烯大环类
多肽类 氨基糖苷类
1. 抗生素（antibiotics）
2. 分 类
中 国 药 科 大 学 药 学 院 药 分 教 研 室
一、概 述
化学纯度较低
活性组分易发生变异
稳定性差
3. 来 源
4. 抗生素的特点
化学合成
半合成
生物合成（发酵）
生产工艺复杂
发酵过程不易控制，易受污染
原因
中 国 药 科 大 学 药 学 院 药 分 教 研 室
一、概 述
抗生素的种类
1. 青霉素
又被称为青霉素G、peillin G、 盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾一，以及头孢类、非典型类β-内酰胺类中一大类抗生素。青霉素是抗菌素的一种，是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称。
2. 红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素等大环内酯的一类抗生素。
抗生素的种类
3. 金霉素（chlotetracycline)、土霉素（oxytetracycline）、四环素（tetracycline）及半合成衍生物甲烯土霉素、强力霉素、二甲胺基四环素等由放线菌产生的四环素类广谱抗生素
4. 链霉素，是一种从链霉菌(灰色链丝菌)培养液中提取出来的抗生素。链霉素的硫酸盐是白色或微黄色的粉末或结晶，易溶于水，比较稳定，对某些杆菌，特别是结核杆菌，具有显著的抑菌乃至杀菌作用。链霉素主要用于治疗结核病、鼠疫、百日咳、细菌性痢疾和泌尿道感染等。
5. 氯霉素，是从委内瑞拉链霉菌(Streptomyces venezuela)中分离提取的广谱抗生素。
抗生素使用历史
1877年，Pasteur和Joubert首先认识到微生物产品有可能成为治疗药物，他们发表了实验观察，即普通的微生物能抑制尿中炭疽杆菌的生长。
1928年，弗莱明爵士发现了能杀死致命细菌的青霉菌。青霉素治愈了梅毒和淋病，而且在当时没有任何明显的副作用。
1936年，磺胺的临床应用开创了现代抗微生物化疗的新纪元。
1944年在新泽西大学分离出来第二种抗生素链霉素，它有效治愈了另一种可怕的传染病：结核病。
1947年出现氯霉素，它主要针对痢疾、炭疽病菌，治疗轻度感染。
抗生素使用历史
1948年四环素出现，这是最早的广谱抗生素。在当时看来，它能够在还未确诊的情况下有效地使用。今天四环素基本上只被用于家畜饲养。
1956年礼来公司发明了万古霉素被称为抗生素的最后武器。因为它对G+细菌细胞壁、细胞膜和RNA有三重杀菌机制，不易诱导细菌对其产生耐药。
1980年代喹诺酮类药物出现。和其他抗菌药不同，它们破坏细菌染色体，不受基因交换耐药性的影响。
1992年，这类药物中的一个变体因为造成肝肾功能紊乱被美国取缔，但在发展中国家仍有使用。
中国是抗生素使用大国，也是抗生素生产大国：年产抗生素原料大约21万吨，出口3万吨，其余自用（包括医疗与农业使用)，人均年消费量138克左右(美国仅13克)。
据2006～2007年度卫生部全国细菌耐药监测结果显示，全国医院抗菌药物年使用率高达74%。而世界上没有哪个国家如此大规模地使用抗生素，在美英等发达国家，医院的抗生素使用率仅为22%～25%。
中国是世界上滥用抗生素问题最严重的国家之一
中国的妇产科长期以来都是抗生素滥用的重灾区，上海市长宁区中心医院妇产科多年的统计显示，目前青霉素的耐药性几乎达到100%。
中国的住院患者中，抗生素的使用率则高达70%，其中外科患者几乎人人都用抗生素，比例高达97%。
另据1995～2007年疾病分类调查，中国感染性疾病占全部疾病总发病数的49%，其中细菌感染性占全部疾病的18%～21%，也就是说80%以上属于滥用抗生素，每年有8万人因此死亡。
阿齐红霉素
头孢呋辛
氧氟沙星
红霉素