02-2抗癫痫药.pdf

第二节抗癫痫药第二节抗癫痫药
Antiepileptics
1
癫痫病理癫痫病理
ƒ 大脑功能失调综合
症
–由于大脑局部病灶
神经元兴奋性过高
–产生阵发性放电
–并向周围扩散
2
癫痫的分类癫痫的分类
ƒ 大发作
ƒ 小发作
ƒ 精神运动性
ƒ 发作局限性发作
ƒ 癫痫持续状态
保罗. 里格特
3
抗癫痫药的作用抗癫痫药的作用
ƒ 抗癫痫药主要用于防止和控制癫痫的发
作
4
抗癫痫药物分类抗癫痫药物分类
ƒ 化学结构
环内酰脲类
苯并二氮卓类
其它类
5
环内酰脲结构类环内酰脲结构类
O
H 扑米酮
N
失2位氧 R R = -C H
1 氢化嘧啶二酮类 1 2 5
R
2 N R2 = -C6H5
O H
H 苯妥因
N R1 = -C6H5
失6位羰基 R1
O 乙内酰脲类 R2 = -C6H5
R2
O H N R3 = -H
O
R N
1 R3 三甲双酮
O 失3、4位酰胺基 O
R2 R3
N 加3位氧 N R1 = -CH3
H R1
O O 噁唑酮类 R2 = -CH3
R2
O R3 = -CH3
苯琥胺
失3、4位酰胺基 O
R3
加3位亚甲基 N R1 = -H
R1 丁二酰亚胺类
O R2 = -C6H5
R2
R3 = -CH3
6
主要学习内容主要学习内容
O N
ƒ 苯妥英钠 ONa
N
Phenytoin Sodium H
ƒ 卡马西平
Carbamazepine
N
ONH2
7
苯妥英钠苯妥英钠 PhenytoinPhenytoin SodiumSodium
ƒ 大伦丁钠(Dilantin Sodium)
O N
ONa
N
H
8
结构和命名结构和命名
ƒ 5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐
ƒ 5,5-Diphenyl-2,4-imidazolidinedione
Sodium
O
N H
O N
ONa
5 5 O
N 1 N 1
H H
9
合成合成
O O
OH O
O HNO
2 3
pH 7~8 , 8h
H
O N
5 O H
O N O
N O N
1 (NH2)2CO NaOH ONa
H H2N
NaOH, C H OH N
2 5 H
104~ OH
O
O N
- HN NH2
O ONa
O N
H
10