齐拉西酮的 药理机制和临床应用
二科 孙磊
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简 介
药理机制
不良反应
病例介绍
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药理机制
阻断边缘系统多巴胺D2受体
阻断5-HT2A 、 5-HT1D和5-HT2C受体
中度抑制5-HT和NE回收
轻度阻断H1受体、M1受体、α1受体
小剂量服用能激动5-HT1A受体
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精神分裂症的多巴胺假说
前额皮质背外侧
多巴胺功能低下
引起阳性症状
幻觉、妄想
引起阴性症状
思维贫乏、
情感淡漠
皮质下边缘系统
多巴胺功能亢进
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对阳性和阴性症状均有良好作用
阻断边缘系统D2受体
强度与氟哌啶醇相似
阻断中脑-皮质通路突触前膜上的5-HT2A 受体
引起多巴胺脱抑制性释放激动前额皮质D1受体
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同时具有抗抑郁抗焦虑作用
高度阻断 5-HT1D和
5-HT2C受体效应
具有抗抑郁作用
中度抑制5-HT
和NE回收
产生类似文拉法辛
的抗抑郁作用
激动5-HT1受体
产生类似丁螺环酮
的抗焦虑作用
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不良反应
EPS
催乳素
体重增加
嗜睡
体位性低血压
QTc间期延长
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EPS和催乳素
阻断5-HT2A和D2受体
之比为11:1
低EPS
低催乳素
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体重增加
阻断5-HT2A和
5-HT2C受体
体重增加
中度阻断5-HT
和NE回收
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齐拉西酮不宜用于有先天性QT延长综合征和QTc间期延长者。不宜与有延长QTc间期的三环类等药物联用，治疗期间注意监测心电图的改变。
对H1受体的拮抗作用产生嗜睡。
对α1肾上腺素能受体的拮抗作用产生直立性低血压。
其他不良反应
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