大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素sc.ppt

大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素sc
第一页，共29页
第一节 大环内酯类
共同结构：
大环内酯环共同结构。
14元环，红霉素、克拉霉素、罗红霉素、泰利霉素和喹红霉素等
15元环，阿奇霉素
16元环，麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、罗他霉素等。
第二页，共29页
抗菌机制：
主要是抑制细菌蛋白质合成。结合细菌核糖体50S亚基，属于抑菌药。
林可霉素、克林霉素和氯霉素在细菌核糖体50S亚基上的结合点与大环内酯类相同或相近。合用时产生拮抗作用
第一节 大环内酯类
第三页，共29页
G+球菌：金葡菌、链球菌、肺炎双球菌等
G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等
G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌等
螺旋体
放线菌
相似：
抗菌谱：与青霉素相似而略广
第四页，共29页
某些G-杆菌：百日咳杆菌、 弯曲杆菌等
军团菌首选
支原体、衣原体、立克次体
厌氧菌
略广：
第五页，共29页
耐药机制：
产生灭活酶
靶位的结构改变
摄入减少，使膜成分改变或出现新的成分，导致菌体内的量减少。
外排增多，可以通过基因编码产生外排泵。
多药耐药，大环内酯类-林可霉素类-链阳菌素耐药，简称MLS耐药。
第一节 大环内酯类
由喹努普丁与达福普汀按3：7组成的复方制剂。用于由多重耐药的革兰阳性菌引起的严重感染，尤其是院内感染。
第六页，共29页
药代动力学：
不耐酸，一般服用其肠衣片或酯化物。
广泛分布到除脑脊液以外的各种体液和组织。
主要在肝脏代谢
第一节 大环内酯类
第七页，共29页
红霉素（erythromycin）
理化性质：碱性抗生素，碱性环境下作用强
体内过程：在酸性环境中不稳定、，组织浓度较高（痰，皮下，胆汁中>血液）。
不良反应：胃肠反应，静注易引起血栓性静脉炎。
第一节 大环内酯类
第八页，共29页
红霉素常用剂型
肠溶衣片或肠溶薄膜衣片
依托红霉素，又称无味红霉素，为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐
硬酯酸红霉素，为糖衣片或薄膜衣片
第一节 大环内酯类
第九页，共29页
琥乙红霉素，无味，对胃酸稳定，在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收。
乳糖酸红霉素，为水溶性的红霉素乳糖醛酸酯，主要用做静脉滴注给药。不可用盐溶液溶解
红霉素常用剂型
第十页，共29页