抗帕金森病药
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帕金森病(Parkinson Disease,PD)又称震颤麻痹(paralysis agitants)是中枢神经系统锥体外系变性疾病。发病年龄多在50岁以上,随着社会老龄化,呈上升趋势。
原发性
动脉硬化性
老年性
脑炎后遗症性及化学药物中毒性
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多巴胺(DA)缺失学说(公认)
兴奋性神经毒性学说
氧自由基学说
线粒体功能障碍学说
抗帕金森病药---病因学说
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多巴胺(DA)学说
DA
Ach
动态平衡→
维持机体正常运动功能
DA↓ Ach↑ 锥体外系反应(帕金森病)
锥体外系
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增强中枢DA神经功能
抑制中枢胆碱受体
治疗帕金森病
抗帕金森病药——治疗思路
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拟多巴胺类药:左旋多巴、卡比多巴。
抗胆碱药:苯海索、苯扎托品。
促进中枢多巴胺释放药:金刚烷胺。
多巴胺受体激动药:溴隐亭
选择性MAO-β抑制药:司来吉兰。
抗帕金森病药——分类
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左旋多巴
【体内过程】
一、拟多巴胺药
L-DA
口服
外周多巴胺脱羧酶—99%
多巴胺
1%
L-DA
多巴脱羧酶
多巴胺
治疗作用
不良反应
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【作用特点】
。
。
【作用机制】
L-DA本身无药理活性,在脑内转化为DA,补充了纹状体中DA的不足,产生抗帕金森病的作用。
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蛋白质
苯乙胺
酪胺
肝脏病
脑
羟苯乙醇胺
苯乙醇胺
NA
肝昏迷
临床症状
Ldopa
DA
NA
代谢
Β-羟化酶
取代
竞争
【应用】
1.抗震颤麻痹:用于治疗帕金森病。
2.用于急性肝功衰竭所致的肝昏迷。
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1、胃肠道反应:
厌食、恶心、呕吐、腹部不适。
2、心血管反应 :
。
3.不自主异常运动 :
有“开关现象”
4.精神障碍
【不良反应】
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