溶栓药物介绍
内容
一、溶栓诊疗
二、常见溶栓药品及分类
三、溶栓药品 特点
四、常见 抗栓药品
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一、什么是溶栓诊疗
溶栓诊疗经过溶解动脉或静脉血管中 新鲜血栓使血管再通, 从而部分或完全恢复组织和器官 血流灌注, 达成减轻患者症状并改善患者预后 目 。
溶栓诊疗含有快速、简便、经济、易操作 特点, 在中国现在经济和医疗资源分布尚不均衡 条件下, 仍是ST段抬高急性心肌梗死(STEMI)再灌注诊疗 关键手段
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血栓及溶栓药 作用
血栓关键由不溶性纤维蛋白,沉积 血小板,积聚 白细胞和陷入 红细胞组成。
血栓 关键成份之一是纤维蛋白, 溶栓药品能够直接或间接激活纤溶酶原变成纤溶酶, 纤溶酶能够降解纤维蛋白(原), 促进血栓 裂解并达成开通血管 目 。
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二、常见溶栓药品及分类
(一)依据发觉 前后和药品 特点, 可将溶栓制剂分为三代:
1、第一代溶栓剂: 尿激酶(Urokinase,UK)、链激酶( Streptokinase, SK)
2、第二代溶栓剂: 组织型纤溶酶原激活剂(t-PA): 阿替普酶(rt-PA)、乙酰化纤溶酶原-链激酶激活剂复合物(APSAC)、单链尿激酶型纤溶酶原激活剂(scu-PA)亦称前尿激酶
3、第三代溶栓剂: 替奈普酶(TNK-tPA)、瑞替普酶(r-PA)
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(二)、按对纤溶酶激活 方法分类:
1、非特异性纤溶酶原激活剂: 尿激酶(UK)、链激酶(SK)
2、特异性纤溶酶原激活剂: 阿替普酶(rt-PA)、尿激酶原(Pro-UK)、瑞替普酶(r-PA)、替奈普酶(TNK-tPA)。
特异性纤溶酶原激活剂可选择性激活血栓中与纤维蛋白结合 纤溶酶原, 其溶栓诊疗 血管再通率高, 对全身性纤溶活性影响较小, 且出血风险低, 所以溶栓效果优于非特异性纤溶酶原激活剂
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三、溶栓药品 特点
(一)非特异性纤溶酶原激活剂:
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UK 对纤维蛋白无选择性, 无抗原性, 不引发过敏反应, 现广泛应用于广大基层医院。UK 属于非特异性纤溶酶原激活剂, 血管再通率低于特异性纤溶酶原激活剂, 所以提议基层医院首选rt-PA、Pro-UK、r-PA 等特异性纤溶酶原激活剂, 只有在无上述药品时选择UK。 (提议仅在无上述特异性纤溶酶原激活剂时应用)
第一代溶栓剂在临床诊疗中 应用使血栓性疾病 病死率显著降低, 但它们存在着很多 缺点, 关键是没有溶栓特异性, 过多 降解了纤维蛋白原, 造成出血等严重不良反应。
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链激酶(Streptokinase, SK)
是由A, C, G群链球菌中一溶血性链球菌分泌 胞外非酶蛋白质, 激酶能将纤溶酶原激活为纤溶酶, 使含有丝氨酸蛋白酶活性 纤溶酶能降解组成血栓骨架 纤维蛋白, 从而起到溶解血栓 作用。
通常推荐链激酶150万单位溶解于5%葡萄糖液l00ml, 静滴1h。对于特殊患者(如体重过低或显著超重), 医生可依据具体情况合适增减剂量(按2万单位/kg体重计)。
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(二)特异性纤溶酶原激活剂:
1、阿替普酶(rt-PA): rt-PA 对纤维蛋白含有特异性 亲和力, 故可选择性地激活血凝块中 纤溶酶原, 产生较强 局部溶栓作用。rt-PA 无抗原性, 轻度消耗纤维蛋白原, 但因为半衰期短(3 ~ 8分钟), 需要连续静脉给药。
GUSTO 试验结果表明, 在降低早期和1 年死亡率方面, rt-PA 优于链激酶。中国 TUCC 临床试验显示国人应用50 mg rt-PA后90 %, TIMI 3 %, 与国外应用100 mg rt-PA 再通率靠近, 且降低了出血并发症。
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