卡泊芬净说明书.doc

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类别：抗微生物药物
                                                                                          卡泊芬净
药品中文名称：卡泊芬净
药品英文名称：Caspofungin
本品主要成份：醋酸卡泊芬净。化学名称：1-[(4R,5S)-5-[(2-氨乙酸)氨基]-N2-(10,12-二甲基-1-羰基十四烷基)-4-羟基-L-鸟氨酸]-5-[(3R)-3-羟基-L-鸟氨酸]肺白菌素B0二乙酸盐。化学构造式：
                                                                 
        分子式：C52H88N10O15•2C2H4O2     分子量：1
 性状】本品注射剂为白色或类白色饼状固体。
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【药理毒理】1．药理作用：醋酸卡泊芬净是一种由Glarea Lozoyensis发酵产物合成而来的半合成脂肽〔Echinocandin〕化合物。卡泊芬净能抑制1,3-β-D-葡聚糖合成酶。该酶作用于细胞膜，可催化转运尿苷二磷酸中的葡聚糖基生成1,3-β-D-葡聚糖。为真菌生长所必需，抑制该酶可使细胞壁构造异常，致使细胞破坏，细胞内容物渗漏。哺乳类动物的细胞中不存在1,3-β-D-葡聚糖。体外药理学研究显示，卡泊芬净对许多种致病性曲霉菌属和念珠菌属真菌具有抗菌活性。目前尚未建立针对1,3-β-D-葡聚糖合成抑制剂检测的标准药物敏感性试验方法。而且药物敏感性试验的结果也不一定与临床结果有必然联系。卡泊芬净是新一类的抗真菌药，具有广谱抗真菌活性，对耐氟康唑的念珠菌、曲霉菌、孢子菌等真菌均有较好的活性。尤其对氟康唑、伊曲康唑耐药的上述病原菌也具抗真菌活性。应用本品治疗上述敏感菌所致的侵袭性曲霉病和念珠菌感染均获较满意疗效。在有限的平安性评价病例中，其不良反响发生率明显低于两性霉素B。2．临床试验：〔1〕侵袭性曲霉菌病：在一项开放、无对照组的研究中，对患有肺部或肺部以外侵袭性曲霉菌病〔IA〕的病人〔年龄18~80岁〕进展了使用本品的平安性、耐受性和疗效的研究。这些病人是对其它抗真菌治疗无效〔采用其它疗法病情继续开展或没有改善〕，或者是不能耐受〔肾脏毒性、与药物输注有关的反响或其他急性反响〕的病人。患肺部曲霉菌病的病人其诊断是确定的，或者是很可能的。而肺部以外曲霉菌病的病人其诊断都是确定的。病人在承受单剂量70mg的负荷剂量后，每日给药50mg。〔X围：1~162天〕。81%的病人为对既往抗真菌治疗无效的病人，而且他们中的大多数病人患有血液系统恶性肿瘤，或者承受了同种异基因骨髓移植。由一个独立的专家小组对病人的资料进展了分析。在承受了至少一剂本品治疗的