大环内酯类、林可霉素类和多肽类抗生素课件.ppt

大环内酯类、林可霉素类和多肽类抗生素
一、大环内酯类 macrolides
14元环 红霉素、 克拉霉素、罗红霉素
15元环 阿齐霉素
16元环 乙酰螺旋霉素、麦迪霉素
红霉素(erythromycin) 麦迪霉素(medecamycin)
吉她霉素(kitasamycin) 交沙霉素(josamycin)
乙酰螺旋霉素 (acetylspiramycin)
阿奇霉素 (azithromycin) 罗红霉素(roxithromycin)
克拉霉素(clarithromycin)
大环内酯 共性
(一)抗菌作用
（+）: 金葡菌、肺炎球菌、白喉杆菌等
（-）: 脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌
:
: 军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫.
5. 阿米巴原虫 立克次体 滴虫
（二）抗菌作用机制
不可逆地与细菌核糖体50S亚基结合, 14元阻断肽酰基t-RNA移位,16元抑制肽酰基转移反应, 或促进肽酰基t-RNA从核糖体上解离, 阻碍蛋白质合成
结合位点与林可霉素、克林霉素和氯霉素相同或相近
（三） 耐药机制
产生灭活酶: 酯酶、磷酸化酶、葡萄糖酶
靶位改变: 甲基化
摄入降低外排增加
（四）药代动力学
碱性抗生素
吸收: 红霉素不耐酸po易破坏, 克拉、阿奇稳定易 吸收
分布: 广, 进入全身各组织、体液, 红霉素可进入前列腺、在巨噬细胞和肝脏聚积, 可透过胎盘, 不易透过血脑屏障
肝脏代谢, 红霉素影响P450抑制药品氧化
阿奇胆汁排泄
常见药品红霉素 erythromycin
1 耐青霉素 轻、中度金葡菌感染和青霉素过敏替换品
2 首选诊疗军团菌病、弯曲杆菌所致败血症、肠炎、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、白喉带菌者 首选药
不良反应
: 恶心、呕吐、腹痛
: 胆汁郁积、转氨酶升高等

乳糖酸红霉素: 5%葡萄糖稀释
依靠红霉素 无味红霉素, 耐酸 肝损害强:
琥乙红霉素 无味, 耐酸 .
交沙霉素