妥舒沙星资料.doc

妥舒沙星资料.doc一、 商品名：甲苯磺酸妥舒沙星，化学名称：7-[3-氨基-1-（毗 咯烷基）]T-（2, 4-二氟苯基）-6-氟T, 4-二氢-4-氧T, 8-荼嚏-3-短 酸对甲苯磺酸盐一水物。主要成份：甲苯磺酸妥舒沙星单水化合物。 产品代码：C0001
二、 分子式及结构式：
分子式：C19H15F3N403 ・ C7H803S ・ H20 分子量：594. 57 结构式：
三、 作用与用途:本品为原料药，为第三代喳诺酮类广谱抗菌药, 通过抑制细菌DNA旋转酶达到抑菌或杀菌作用，主要用于由妥舒沙星 敏感菌所致的各种感染，如尿路感染；呼吸道感染；眼、耳、鼻、喉 感染；妇科、生殖系统感染；腹部和肝、胆系统感染；骨和关节感染; 皮肤感染；败血症和心内膜炎；脑膜炎等。其抗菌作用比环丙沙星强 2-4倍，且对中枢神经毒性低，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌 氧菌等细菌有抗菌作用。
四、 理化性质：本品为白色至淡黄色结晶性粉末，无臭，味微苦, 有引湿性，遇光色渐变深，本品在二甲基甲酰胺或冰醋酸中易溶，在 氢氧化钠试液中微溶，在水、氯仿中几乎不溶。
五、 抗菌谱
本品为喳诺酮类广谱抗菌药。体外对下列细菌有抗菌作用：革兰 阳性菌：肺炎球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌、肠球菌、葡萄球 菌属细菌等。革兰阴性菌：肠杆菌科细菌如不动杆菌属、变形杆菌属、 柠檬酸菌属、沙门菌属（伤寒和副伤寒沙门菌除外）、沙雷菌属细菌及 大肠埃希菌等。其他革兰阴性菌包括铜绿假单胞菌、淋病奈瑟菌、流 感嗜血杆菌等。厌氧菌：消化链球菌、座疮丙酸杆菌等。
六、 临床优点：
1、 妥舒沙星与其它喳诺酮类药物相比，一个显著的差异在于7 位接3-氨基-1-毗咯烷基而不是哌嗪环。使妥舒沙星对革兰氏阳性菌 和阴性菌以及厌氧菌具有很强的抗菌活性。本品药理与临床研究表 明：本品对金葡菌、耐甲氧西林金葡、表皮菌球菌、化脓性链球菌和 肺炎球菌的最低抑菌浓度明显较环丙沙星、氧氟沙星、诺氟沙星强； 对粪肠球菌和屎肠球菌略强于环丙沙星，明显强于氧氟沙星和诺氟沙 星；对脆弱类杆菌、难梭菌、产气荚膜杆菌和脆弱类杆菌强于氧氟沙 星等，体外传代（8代）无耐药性出现。
2、 本品具有良好的药代动力学性能，口服吸收迅速而完全，口 服