药理学期末总结：抗恶性肿瘤药.docx

抗恶性肿瘤药
根据化学结构和来源分类：
烷化剂：环磷酰胺
代谢物类似物：甲氨蝶呤、氟脲嘧定
抗生素：放线菌素
植物药：长春碱、紫杉醇
激素类：糖皮质激素
其他：铂类
根据抗肿瘤作用分类
细胞毒药物
影响激素平衡的药物
肿瘤细胞分化诱导和生长抑制药物
分子靶向药物
抗肿瘤辅助用药
抗代谢药
·干扰核酸生物合成药物
·细胞周期特异性药物
（1）甲氨蝶呤：二氢叶酸还原酶抑制剂
（2）氟尿嘧啶：腺苷酸合成酶抑制剂
（3）巯嘌呤：嘌呤核苷酸互变抑制剂
（4）羟基脲：核苷酸还原酶抑制剂
（5）阿糖胞苷：DNA多聚酶抑制剂
烷化剂
·影响DNA结构与功能的药物
·细胞周期非特异性药物
1. 氮芥（苯丁酸氮芥、苯丙氨酸氮芥）
·用于恶性淋巴瘤
·不良反应：恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发、耳鸣、听力丧失、眩晕、黄疸、月经失调及男性不育等。
2. 环磷酰胺（安道生）
·抗瘤谱广
·主治：恶性淋巴瘤——显著
·次治：骨髓瘤、急性淋巴细胞白血病、肺癌、乳腺癌、肝癌、卵巢癌等
·不良反应：骨髓抑制、恶心、呕吐、脱发等
·特有的毒性反应：出血性膀胱炎
塞替派
·主治：乳腺癌、卵巢癌、肝癌、恶性黑色素瘤和膀胱癌等
·不良反应：骨髓抑制
白消安（马利兰）
·主治：慢性粒细胞白血病
·次治：原发性血小板增多病、真性红细胞增多症
·不良反应：消化道反应、骨髓抑制
卡莫司汀（卡氮芥）
·对增殖期细胞各期都有效，其中对G1期至S期细胞作用最强。
·能透过血脑屏障
·用于：原发/颅内转移脑瘤，恶性淋巴瘤、骨髓瘤也行
·不良反应：骨髓移植、胃肠道反应
替莫唑胺
·用于：多形性胶质细胞瘤、间变性星形细胞瘤
·不良反应：恶心、呕吐、倦怠、血小板减少症、中性粒细胞减少症
【看表格总结】
（一）细胞毒药物
（二）影响激素平衡的药物
（三）肿瘤细胞分化诱导和生长抑制药物
（四）分子靶向药物
（五）抗肿瘤辅助用药
（一）影响激素平衡的药物
补充或拮抗激素——→调节激素平衡
• 糖皮质激素：急淋、恶性淋巴瘤、慢淋
• 雌激素：前列腺癌、绝经期乳腺癌
• 雄激素：晚期乳腺癌
• 他莫昔芬(雌激素受体调节药）:乳腺癌
• 亮丙瑞林（促性腺激素释放激素类似物）：晚期前列腺癌
• 氟他胺，雄激素拮抗药:前列腺癌
肿瘤细胞分化诱导和生长抑制药物
诱导肿瘤细胞分化成熟为正常细胞：维甲酸
诱导肿瘤细胞凋亡：亚砷酸
抑制肿瘤细胞生长和转移
抑制肿瘤血管生成药物：贝伐单抗、重组人血管内皮抑制素、沙利度胺、来那度胺、阿柏西普
分子靶向药物
分子靶向药物是利用肿瘤细胞与正常细胞之间分子生物学上的差异（包括基因、酶、信号转导等不同特性），抑制肿瘤细胞的生长增殖，最后使其死亡。
1. 以细胞周期调控分子为靶点的药物
·组蛋白去乙酰酶抑制剂：罗米地辛、伏立诺他
·mTOR抑制剂：雷帕霉素、依维莫司、替西莫司
·端粒酶抑制剂：GRN163和GRN163L、苦参碱、小檗胺、亚甲基双氧木质素等。
·细胞周期素蛋白依赖性激酶抑制剂 ：夫拉平度和UCN-