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吸入用盐酸左旋沙丁胺醇溶液说明书.doc


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吸入用盐酸左旋沙丁胺醇溶液说明书.doc吸入用盐酸沙丁胺醇溶液, mg* , mg* , mg*
* 有效成分为左旋沙丁胺醇 处方信息
说明:
吸入用盐酸左沙丁胺醇溶液是以外消旋( R)- 对映体的左旋沙丁胺醇盐酸盐为原料的无菌,
澄清,无色,无防腐剂的溶液,盐酸左旋沙丁胺醇是一种相对选择性 3 2肾上腺素受体激动
剂(见临床药理学)。盐酸左旋沙丁胺醇的化学名称为( R) - a 1 - [[ (1 , 1-二甲基乙基)
氨基]甲基] -4- 羟基-1 , 3-苯二甲醇盐酸盐,其既定的化学结构如下:
盐酸左旋沙丁胺醇的分子量为 ,分子式为C13H21NO3 HCI,为白色或类白色晶体,熔
点约为187C,在水中溶解度约为 180mg/ml。
盐酸左旋沙丁胺醇是美国命名委员会对 ( R) - 盐酸沙丁胺醇在美国选定的药品名称。 吸入用
盐酸左旋沙丁胺醇溶液采用单剂量小瓶包装, 通过雾化给药, 并且在给药前不稀释。 每瓶 3ml, (相当于盐酸左旋沙丁胺醇 ),(相
当于盐酸左旋沙丁胺醇 ),(相当于盐酸左旋沙丁胺醇 ), 用氯化钠调节渗透压,硫酸调节 ( ~ )。
临床药理学: 激动呼吸道平滑肌上的 3 2 - 肾上腺素受体,导致腺苷酸环化酶激活,增加细胞内的环, ,状 -3 , 5-磷酸腺苷(CAMP的浓度,进一步激活蛋白激酶 A,从而抑制肌球蛋白磷酸化和降低
细胞内钙离子浓度,使平滑肌舒张。左旋沙丁胺醇可舒张从气管到终末细支气管的所有气道 平滑肌。左旋沙丁胺醇作为功能性拮抗剂,放松气道,无论是否痉挛,从而抵抗所有支气管 收缩。增加CAMP的浓度,也与抑制气道中的肥大细胞减少释放介质相关。
虽然人们认识到 3 2 - 肾上腺素受体是支气管平滑肌上主要的受体, 但数据表明, 人心脏 32 - 肾上腺素受体占组成心脏 3 -肾上腺素受体的 10%-50%,这些受体的确切功能尚未确定 (见
禁忌)。然而,对某些患者,所有的 3 - 肾上腺素受体激动剂能产生显著的心血管效应,可

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