万古霉素,利奈唑胺,替考拉宁.doc

. .
. v .
万古霉素、利奈唑胺和替考拉宁的比拟
葡萄球菌是人类最早认识的病源微生物之一。1880 年，格兰外科医生 Ogston 从临床脓汁标本中别离出了葡萄球菌，根据其在显微镜下的形态将其形象地命名为葡萄球菌〔Staphylo 在希腊语中意为一串葡萄〕。后来，将产生金黄色脂色素和血浆凝固酶的葡萄球菌称为金黄色葡萄球菌〔简称金葡菌〕。长期以来金葡菌始终是导致各类临床感染常见的病原菌，其别离率在许多类型的临床感染病原菌中位居前列，是对人类威胁最大的病原菌之一。
MRSA〔耐甲氧西林金葡菌〕是金葡菌中耐药性最强的一局部，万古霉素及其同类药物是目前治疗金葡菌感染，特别是 MRSA 感染仅有的几种有效的抗生素，那我们今天就从万古霉素开场说起。
一、万古霉素
是微生物发酵产生的天然抗生素，是第一个临床应用的糖肽类抗生素, 也是糖肽类抗生素的代表药物。
有 50 年临床应用经历, 是治疗 MRSA/MRS (耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌) 感染的一线用药，耐药菌株少，全球耐药监测球菌敏感率高达98%〔也有文献报道 99%〕。
. .
. v .
对绝大多数革兰阳性菌有很好的体外抗菌活性，原型经肾脏排泄，体几乎不代，血清蛋白结合率 55%，半衰期短。吸收后能迅速分布到各个组织，但在胆汁中含量低，不易穿透血脑屏障，但在有脑炎时容易渗入炎性部位。
适用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 及其他细菌所致的感染。万古霉素是作为导管相关感染经历性治疗的首选药物。口服仅用于难辨困难梭菌引起的伪膜性肠炎。成人 1 次 0．5g，每 6 小时 1 次，每日量不可超过 4g。
单独给药主要用于葡萄球菌〔包括耐青霉素和耐新青霉素株〕、难辨梭状芽胞杆菌等所致的系统感染和肠道感染，如心膜炎、败血症、伪膜性肠炎等。
泰能联合万古霉素鞘给药治疗严重颅感染——有明确的疗效；头孢硫脒与万古霉素联合应用时金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌的体外抗菌效应明显加强，MIC 明显降低；丹参酮与万古霉素联合使用具有相加作用，丹参酮对 MRSA 有抑制作用等。
万古霉素主要不良反响为耳毒性、肾毒性较大，这两者主要是早前生产的不纯的万古霉素产生的副反响，这些副反响在 50 年代中期进展的万古霉素临床试验中显得尤其严重。
. .
. v .
然而在后来的试验中，由于采用的更纯洁的万古霉素，肾毒性的发生率变得很低。实际上万古霉素的肾毒性实际上是被高估了，多数危重患者应用万古霉素期间发生的肾功能障碍绝大