陈杖榴华南农业高校 兽医学院 (广州 510642)
我国新兽药研发的摸索
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报告内容提纲
~2021年进展概况
免疫增强剂,生物药物
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研发动物专用的原料药
抗菌药
抗寄生虫药(杀虫药)
消毒药
非甾体抗炎药
生物药物
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研发新剂型
缓释制剂
控释制剂
靶向制剂
动物专用剂型
瘤胃控释剂
透皮剂(pour on)
埋植剂(抗寄生虫药,促生长剂等)
宠物专用剂型(项圈,耳夹,药浴剂等)
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适当研发生物药物
生物药物(biopharmaceuticals )包括生化药物(biochemical drugs),生物技术药物(biotechnology drugs)和生物制品(biological products).
生化药物:干扰素,细胞因子,白细胞介素,酶制剂,活性抗体,氨基酸类等
生物工程药物:基因缺失疫苗,转基因克隆动物(乳腺生物反应器)等;
生物制品:疫苗,菌苗,类毒素,抗毒素等
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以企业为主体,走产学研相结合的道路
企业成为研发兽药新产品的主体
充分发挥高校,科研院所雄厚的争论才能
大力培育企业高水平的人才队伍
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对国内外近期研发的新兽药的评判
抗菌药
头孢维星(Cefovecin)
商品名:Convenia
Pfizer公司研发 ,2006年上市
适应症:犬,猫皮肤,软组织和泌尿道感染
药动学:
犬:SC 8mg/kg, t1/2β133h, ,Cmax 121μg/ml,F 100%
猫:SC 8mg/kg, t1/2 β 166h, ,Cmax 141 μg/ml,F 99%
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头孢维星结构式
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头孢赛曲(Cephatril)
商品名:Ubrocef
Bochringer Ingelheim 公司1999年在西班牙上市
适应症:奶牛乳腺炎
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头孢喹肟 (Cefquinome ), 商品名:克百特(Cobactan)
80岁月 Hoechst公司研发,1993年上市
抗菌活性:广谱杀菌作用;比头孢噻呋,恩诺沙星强
适应症:牛,猪呼吸系统疾病,乳腺炎等
药动学:内服吸取很少,肌肉,皮下注射吸取快速,生物利用度﹥93%,Vd ,主要以原型从尿中排出
t1/2β:马 2~,牛 ~3,山羊 2,猪 1 ~2,犬 1 (h)
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头孢噻呋晶体(游离酸)
(Cefliofur Crystalline Free Acid )
药理学:给药后在动物体内快速裂解为脱氧呋喃甲酰
头孢噻呋(Desfuroyl Ceftiofur ,DFC),DFC抗菌谱与头孢噻肟相
似,抗菌强度与头孢噻呋原形相等;
药动学:奶牛耳后部位皮下注射给药与肉牛耳后中部给药,在给药后2h,血液治疗浓度一样;1次注射高于牛呼吸道病MIC90不少于150h;
猪耳后一次皮下注射,给药后1h血中达治疗浓度,对猪呼吸道病原菌
爱护高于MIC100时间平均可达8d
应用:牛:呼吸道病,运输热,肺炎
猪:胸膜肺炎放线杆菌,溶血性巴氏杆菌,猪嗜血菌和金黄色葡萄球
菌引起的猪呼吸道病;
剂量:耳后皮下注射,1次量,每1Kg体重,,猪5mg/Kg
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格米霉素(Gamithromycin)
商品名:Zactnan
Merial 公司研发,2021年8月上市
适应症:牛呼吸道病
休药期:64天
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Tulathromycin (商品名:Draxxin)
Pfizer公司 研发,2005年美国 上市
抗菌活性:支原体≤~,~,~(μg/ml)
药动学:
猪: , t1/2β (im),(iv), Cmax 616ng/ml(im), Vd ,F>78%(im);
肌注后12h,肺平均浓度2840ng/ml, Tmax 24h;
肌注后24h,肺组织平均浓度3470ng/ml,在肺组织的t1/2β为142h(6d);
休药期牛18d,猪5d;
应用:肉牛,非泌乳牛,猪的呼吸系统疾病(由巴氏杆菌,支原体和嗜血杆菌,胸膜肺炎放线杆菌引起)
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Tulathromyci
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