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积华尤敏® —依达拉奉产品知识培训
张其文2021-1-19
积华尤敏®概述
通用名：依达拉奉注射液
商标名：积华尤敏®
英文名：Edaravone Injection
化学名称：3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮
我国为脑卒中高发国家
年发病率为185-219/10万人
每年有200万人新发脑卒中
2/3致死或致残
脑血管病是我国人口总死亡第二位原因
每年死于脑血管病150万人
每年脑卒中治疗费用约120亿元人民币
外层区（W)
周边区（1-3d)
中心区（≤1h)
缺血半暗区（≤3h)
贫血半暗区（≤24h)
自由基清除机制破坏,氧自由基蓄积
脑缺血区的梯级改变
脑梗死急性期治疗的目标
减少梗死的脑组织的面积
预防并发症
降低致死率和致残率
预防卒中的再次发生
脑梗死的治疗目标除了挽救生命外，更重要的还在于减少神经功能损害，减轻病残，促进康复，所以神经保护剂在急性期治疗中必不可少。
对脑梗死病灶的治疗
改善脑血循环
溶栓 rt-PA(重组组织型纤溶酶原激活剂)
降纤 降纤酶、巴曲酶、蚓激酶
抗凝 低分子肝素
抗血小板 阿司匹林
其他： 中药制剂
脑神经保护
对脑梗死病灶的治疗
溶栓药 rt-PA〔组织型纤溶酶原激活剂〕
治疗时间窗短
有颅内出血高的风险
脑保护药
依达拉奉是一种平安有效、治疗窗较宽的药物。
药物种类
药物
作用机制
试验阶段
状况
谷氨酸盐拮抗剂
CGS 19755
竞争性NMDA拮抗剂
三期
无效
YM-872
AMPA受体拮抗剂
三期
正在进行
Apiganel
NMDA通道阻滞剂
三期
无效
镁
NMDA受体拮抗剂
三期
正在进行
GV 150526
NMDA拮抗剂
三期
无效
电压门钙通道拮抗剂
尼莫地平
减少钙离子内流
三期
无效
电压依赖钾通道激动剂
BMS-204352
减少钙离子内流
三期
正在进行
钠通道拮抗剂
磷酸苯妥英
降低兴奋性和谷氨酸盐释放
三期
无效
5羟色胺能受体激动剂
Repinotan
三期
正在进行
伽马氨基丁酸激动剂
氯美噻唑
降低兴奋性和谷氨酸盐释放
三期
正在进行
自由基清除剂
替拉扎特
降低自由基团的损伤
三期
无效
依布硒啉
三期
正在进行
依达拉奉
三期
有效
NYX-059
三期
正在进行
星形胶质细胞抑制剂
ONO-2506
三期
正在进行
一氧化氮供体
硝酸甘油
二期
正在进行
一氧化氮阻滞剂
芦贝鲁唑
减少谷氨酸盐释放或者减少一氧化氮介导的损伤
三期
无效
Norio Tanahashi，Yasuo Fukuuchi,Internal Medicine, 2002, Vol 41, , 337-343.
多数神经保护剂临床试验结果令人失望,但是…
急性脑梗死治疗时间窗
什么是治疗时间窗？
急性脑梗死的治疗时间窗有多长？
——3小时！！
神经保护剂有没有严格的治疗时间窗?
时间窗的提出强调用药的平安性和有效性，尤其是平安性
治疗药物
用药方式
有效性
安全性
临床意义
溶栓药
时点用药
（只用一次）
超过时间窗无效
超过时间窗，危险
严格
依达拉奉
过程用药
（BID，1-2周）
有效，但有效性递减
安全
不严格
依达拉奉治疗时间窗/疗程确实定
PET研究发现: 人类脑梗死的“半暗带〞可达48小时；
功能核磁研究发现: 缺血“半暗带〞可长达数天至两周；
SPECT发现过度灌注可持续10-20天〔持续产生自由基〕；
根据经验，依达拉奉应用的时间窗为72小时或更长；而疗程可持续两周左右，以防止神经细胞的迟发型坏死。
概述
产品
市场
根本信息
作用机理
药代动力学
药物相互作用
适用的疾病及科室
用法及用量
相关的临床试验
培训要点
根本信息
性状：本品为无色的澄明液体。
功能：去除自由基，抑制再灌注损伤、保护缺血脑组织 。
适应症：用于改善急性脑堵塞所致的神经病症、日常生活活动能力
和功能障碍。
规格： 30mg：20ml/支，1支/盒，200盒/件。
贮藏：避光，密闭保存。
有效期：暂定18个月。
包装：低硼硅玻璃安瓿包装。
药理作用
依达拉奉作用部位
血管
血管内皮细胞
脑神经细胞
积华尤敏®的药代动力学
吸收：
静