药物化学重点总结.doc

-
. z.
药物化学重点
重点
绪论或其它弱氧化剂 → 氧化变质 → 肾上腺素红(红色) → 聚合 →多聚体(棕色)。
日光、热及微量金属离子均可催化氧化变质。甚至其水溶液暴露于空气及日光也会氧化变质。贮存时参加焦亚硫酸钠等抗氧剂，避光并防止与空气接触，可防止氧化。
(4) β-碳的绝对构型对活性有显著影响。天然肾上腺素受体冲动剂的β-碳为R构型，合成品也以R构型为活性体。R构型为左旋体，活性比右构型强12倍。
左旋肾上腺素水溶液加热或室温放置 → 消旋化→ 活性降低。消旋化速度与pH有关，在pH<4时，消旋化速度加快，故水溶液应控制pH。
【临床应用】本品同时具有较强的α受体和β受体兴奋作用。临床上用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，制止鼻粘膜和牙龈出血。与局麻药合用可减少其毒副作用，减少手术部位出血。常用剂型为其盐酸盐和酒石酸盐的注射液。
第四节 组胺H1受体拮抗剂〔作用机制〕
马来酸氯苯那敏(Chlorphenamine Maleate，扑尔敏)
【临床应用】为丙胺类组胺H1受体拮抗剂，抗组胺作用强，用量少、副作用小，也适用于小儿。临床主要用于过敏性鼻炎、皮肤黏膜的过敏、荨麻疹、血管舒张性鼻炎、枯草热、接触性皮炎以及药物和食物引起的过敏性疾病。
盐酸西替利嗪(Cetirizine Hydrochloride)
【临床应用】哌嗪类选择性组胺H1受体拮抗剂，作用强而持久，对M胆碱受体和5-HT受体的作用极小，因极易离子化，属于非镇静性抗组胺药，使第二代抗组胺药的代表药物之一。
第五节 局部麻醉药〔大题：构造，理化性质〕
(Procaine Hydrochloride，盐酸奴佛卡因)***
【构造】
【化学名】4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐(2-(Diethylamino)ethyl p-aminobenzoate monohydro-
chloride)
-
. z.
【理化性质】
(1) 性状。
(2) mol/L水溶液pH=，呈中性反响。
(3) 在空气中稳定，但对光线敏感，宜避光贮存。
(4) 具有芳伯胺构造 → + 稀盐酸 + 亚硝酸钠 → 重氮盐 → + 碱性β-萘酚 →偶氮颜料(猩红色)。
(5) 芳伯氨基易被氧化变色。pH和温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化。所以制备注射剂时要控制pH和温度，通入惰性气体，参加抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂。
(6)含有酯键 → 枯燥结晶尚稳定，酸、碱和体内酯酶均可促其水解。pH和温度影响水解反响速度。pH3~。其水溶液 + 氢氧化钠或碳酸钠溶液 → 普鲁卡因(油状) → 放置 → 结晶。
假设不经放置继续加热 → 水解 → 二乙氨基乙醇 + 酸化后所得产物苯甲酸。
【体内代谢】体内代谢过程主要是血浆假性胆碱酯酶催化水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。前者80%随尿排出或与葡萄糖醛酸等形成结合物排泄，后者30%随尿排出，其余可在肝脏继续脱氨、脱羟和氧化后排出。
【临床应用】为临床上广泛使用的酯类局麻药，用于局部浸润麻醉、蛛网膜下腔阻滞、腰麻、外表麻醉和局部封闭疗法。
盐酸利多卡因比盐酸普鲁卡因作用快而长的局麻药
第四章 循环系统药物
第一节、非选择性β受体阻滞剂
1. 盐酸普萘洛尔〔构造，性质，作用，记住化学名〕
-
. z.
【构造】
【化学名】1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐
遇光易变质；水溶液为弱酸性
普萘洛尔对热稳定，对光、酸不稳定 → 在酸性溶液中侧链氧化分解。
用于治疗心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤抖等室上性心动过速，也可用于房性或室性早搏及高血压的治疗。
第二节 钙通道阻滞剂
选择性钙通道阻滞剂
硝苯地平(Nifedipine)〔作用〕
能抑制心肌对钙离子的摄取，降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性，降低心肌耗氧量，能显著扩张冠状动脉。同时能扩张外周动脉，降低血压。用于预防和治疗冠心病、心绞痛、特