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第37章 大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类
Chapter 37
Macrolides、Lincomycins and Vancomycins
教学内容
一、大环内酯类抗生素〔Macrolides Antibiotics胆汁浓度高，有肝肠循环，5-15%原型药物由尿排出。
红霉素(erythromycin)
二、抗菌作用
红霉素的抗菌谱与PG相似而更广，但抗菌强度不如PG。
1. 对需氧的G+球菌和G+杆菌强大抑菌。
2. 对局部G-杆菌有效：百日咳杆菌、流感杆菌、弯曲杆菌等。
3. 肺炎军团菌、肺炎支原体、沙眼衣原体、立克次体有效。
4. 对病毒、酵母菌及真菌无效。
5. 细菌对红霉素易产生耐药性，但停药易恢复。
三、临床应用
、中度金葡菌感染及对青霉素过敏
的患者；


，衣原体感染如婴儿衣原体肺炎

首
选
四、不良反响
毒性卑微，极少引起严重不良反响。
1. 直接刺激反响：口服——胃肠道反响(主要〕
静滴——血栓性静脉炎。
2. 肝损害：红霉素酯化物引起，表现：转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等。停药后可恢复。
3. 伪膜性肠炎：口服红霉素偶可致肠道菌株失调引起伪膜性肠炎。
4. 其他：药疹，药热，耳毒性，心脏毒性等。
阿奇霉素〔azithromycin，维宏〕
，口服易吸收，分布广，组织穿透力强， t1/2可达35-48h，良好的PAE。
，对G-菌抗菌活性强。
。
、皮肤软组织及泌尿生殖系感染。
，孕妇及哺乳妇女慎用。
。
克拉霉素〔clarithromycin〕
，口服易吸收，但首过消除明显。
，组织中浓度>血中浓度。
>红霉素，对需氧G+球菌、嗜肺军团菌，
肺炎衣原体抗菌活性是大环内酯类中最强的。
<红霉素，耐受性好。
乙酰螺旋霉〔acetylspiramycin〕
1. 耐酸，口服吸收较好。体内转变成具有抗菌活性的
螺旋霉素。
2. 抗菌谱与红霉素相似，抗菌活性与红霉素相似或略低。
。
。
罗红霉素〔roxithromycin，罗力得，西适宁、丽珠星 〕
1. 抗菌谱及抗菌作用与红霉素相似，对肺炎支原体、
衣原体作用较强。
2. 血药浓度是大环内酯类中最高。
3. 用于敏感菌所致急性呼吸系统感染，五官科感染及儿科各种感染，也用于支原体肺炎，衣原体引起的泌尿道感染等。
林可霉素类抗生素
林可霉素〔lincomycin，洁霉素，林肯霉素〕
克林霉素〔clindamycin，氯林可霉素，氯洁霉素〕
一、体内过程
1. 吸收：林可霉素口服吸收差，克林霉素口服吸收完全。
2. 分布：体内分布广泛，骨组织中浓度尤其高。可以透过胎盘屏障，但不易过血脑屏障。
3. 消除：主要在肝脏代谢，胆汁和粪便排泄。
二、抗菌作用
1. 作用机制：
与细菌核蛋白体50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶，从而抑制蛋白质合成。〔注意：与红霉素竟争同一作用部位，合用产生拮抗作用。〕
2. 抗菌谱：
与红霉素相似，对G+球菌〔特别是耐PG的金葡菌〕和厌氧菌作用好。
克林霉素是抗厌氧菌抗生素中最好的。
三、临床应用
1. β-内酰胺类无效或过敏的G+菌〔特别是金葡〕感染
2. 首选—金葡菌所致急、慢性骨髓炎、关节感染
3. 厌氧菌感染及其混合感染：腹膜炎、盆腔炎及肺脓肿等
4. 林可霉素因毒副反响大，国外已趋于不用
1. 胃肠道反响：恶心、呕吐、胃部不适和腹泻等。
2. 菌群失调：长期大量应用出现伪膜性肠炎，可用万古霉素或去甲万古霉素与甲硝唑治疗。
3. 偶见过敏反响〔皮疹较严重〕和肝功能异常、黄疸等。
四、不良反响
万古霉素类
万古霉素〔vancomycin〕
去甲万古霉素〔norvancomycin〕
一、体内过程
1. 吸收：口服难吸收，肌注致剧烈疼痛及组织坏死，适于静注。
2. 分布：分布广，能透过胎盘屏障，不易通过血脑屏障和血眼屏障。
3. 消除：主要由肾脏排泄。
二、抗菌作用

抑制细胞壁肽聚糖前体的形成，阻碍细胞壁合成
——快效杀菌药

对G+菌作用强大，尤其是MRSA、MRSE和耐PG的金葡菌
对厌氧菌也有较好作用
G-菌对其不敏感
MRSA—