巴曲酶的止血抗栓双向作用.pptx

巴曲酶止血、抗栓作用
北京大学人民医院
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巴曲酶的止血抗栓双向作用
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病例
张某，男，43岁，因“突发胸背痛3天”于急诊以“主动脉夹层III型”收住我院血管外 有促凝血特征，如立止血，使纤维蛋白原释放纤维蛋白肽A，对血管内纤维蛋白稳定因子无激活作用，对Ⅹ因子有激活作用，有高效止血功效，而且只对出血部位有凝血作用，是最适合提取止血成份矛头蝮蛇亚种
marajoensis：产自巴西北部
普通用来生产降纤酶，有去纤维蛋白原作用，直接分解FIB同时水解消耗FIB形成不稳定交联物。当前临床上应用是由日本东菱药厂生产东菱精纯克栓酶，其商品名为Defibrin。
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体内凝血过程
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蛇毒凝血、抗凝双向作用
假设血液内有100单位FIB
（一）体内凝血：经一定量凝血酶分解40单位，生成40单位A肽链，40单位B肽链，80单位肽段交联凝血
（二）蛇毒酶作用：产生类凝血酶作用，分解40单位FIB只生成40单位A肽链
（一）+（二）＞（一），促凝血作用
（三）大剂量蛇毒：竞争分解80单位FIB只产生80单位A肽链，过分消耗FIB，且形成凝块不稳定，抗凝作用
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蛇毒多项作用：
，降解纤维蛋白原为纤维蛋白单体
，产生不稳定交联物
，直接分解纤维蛋白原
，刺激t-PA，产生纤溶酶
血凝酶低剂量（~ IU）以1为主，高剂量（15~30IU）时以2为主

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巴曲酶(batroxobin)
世界卫生组织对矛头蝮蛇Bothrops atrox蛇毒中所含纤维蛋白原促凝蛋白酶(fibrinogen coagulant proteiase)所命名通用名(INN)
蛇毒含有凝血和抗凝两种作用
问题一：矛头蝮蛇-非矛头蝮蛇产蛇毒怎样命名？
问题二：纤维蛋白原促凝蛋白酶-矛头蝮蛇产非促凝酶怎样命名？
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规范命名争议
中华人民共和国劳动和社会保障部年公布(国家基本医疗保险和工伤保险药品目录中收载了巴曲酶(降纤酶)和巴曲酶(血凝酶)两种同一名称而作用相反药品，两药均编号为469
马丁代尔大药典报道，有些国家巴曲酶制剂专利名称分别是Defibrase和Reptilase
现行医保目录中收录巴曲酶(降纤酶)编号469,血凝酶编号799
查阅我国现行高等医学药学教育使用药理学规划教材均未收载巴曲酶这一药品名称，推测这与命名混乱药理作用各文件说法不一相关
在高等药学教育用药理学规划教材中只提到了蛇毒抗凝酶和蝮蛇抗栓酶2个蛇毒制剂
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止血作用
商品名：立止血（Reptilase）
通用名：注射用蛇毒血凝酶（巴曲酶注射液 ）
主要成份：巴西矛头蝮蛇蛇毒血凝酶
瑞士素高大药厂
本品可用于需降低流血或止血各种医疗情况，如：外科、内科、妇产科、眼科、耳鼻喉科、口腔科等临床科室出血及出血性疾病；也可用来预防出血，如手术前用药，可防止或降低手术部位及手术后出血。
临用前，用灭菌注射用水使溶解后，静注、肌注或皮下注射，也可局部用药。普通出血：成人1-2单位；儿童0. 3—0．5单位。紧急出血：-，同时肌注1单位。异常出血：剂量加倍，间隔6小时肌注1单位，至出血完全停顿。
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止血作用
商品名：巴曲亭
通用名：注射用蛇毒血凝酶
蓬莱诺康药业有限企业
本品可用于需降低流血或止血各种医疗情况，如：外科、内科、妇产科、眼科、耳鼻喉科、口腔科等临床科室出血及出血性疾病；也可用来预防出血，如手术前用药，可防止或降低手术部位及手术后出血。
邦亭
白眉蛇毒血凝酶
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降纤抗栓作用
东菱精纯克栓酶
【巴曲酶】
经生物工程提纯、精制丝氨酸蛋白酶(Serine Protease)巴曲酶单成份制剂, 降低血粘度、分解血纤维蛋白原、抑制血栓形成、溶解血栓
机制为：
① 含有分解血纤维蛋白原、抑制血栓形成作用。
② 含有诱发TPA释放、增强TPA作用、促进纤维蛋白溶酶生成、降低α2-P1和PAI、溶解血栓作用。
③ 含有降低血粘度、抑制红细胞凝集、沉降、增强红细胞血管经过性及变形能力、降低血管阻力以及改进微循环等作用。
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降纤抗栓作用
东菱迪芙（注射用巴曲酶）
北京比托西药厂
适应证：急性脑梗死；改