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关于软膏剂
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第一节 软膏剂
一、概述
(一)定义
软膏剂(ointments)：系指药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的半固体外用制剂。
软膏剂中含有的药物可以溶解半固体，主要成分是胆固醇类的棕榈酸酯及游离的胆固醇类，熔程为36-42℃。
吸收30%水分的羊毛脂，称为含水羊毛脂，可以改善粘稠度，羊毛脂可吸收二倍的水而制成乳剂型基质。
由于本品粘性太大而很少单用做基质，常与凡士林合用，以改善凡士林的吸水性与渗透性。
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(2)蜂蜡(beeswax)与鲸蜡(spermaceti):
蜂蜡主要成份为棕榈酸蜂蜡醇酯，熔程为62-67℃；
鲸蜡主要成份为棕榈酸鲸蜡醇酯，熔程为42-50℃。
蜂蜡和鲸蜡均含有少量游离高级脂肪醇而具有一定的表面活性作用，属较弱的W/O型乳化剂，可在O/W型乳剂型基质中起稳定作用。
蜂蜡与石蜡均不易酸败，常用于取代乳剂型基质中部分脂肪性物质以调节稠度或增加稳定性。
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(3)二甲基硅油(dimethicone):
或称硅油或硅酮(silicones)，是一系列不同分子量的聚二甲硅氧烷的总称。
本品为一种无色或淡黄色的透明油状液体，无臭，无味，粘度随分子量的增加而增大，在非极性溶剂中易溶。随粘度增大，溶解度逐渐降低。
最大的特点是在应用温度范围内(-40～150℃)粘度变化极小。
对大多数化合物稳定，但在强酸强碱中降解。
具有优良的疏水性和较小的表面张力，有很好的润滑作用且易于涂布，对皮肤无刺激。
常用于乳膏中作润滑剂。
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(二)乳剂型基质
乳剂型基质是将固体的油相加热熔化后与水相混合，在乳化剂的作用下形成乳化，最后在室温下成为半固体基质。
遇水不稳定的药物不宜用乳剂型基质制备软膏。
常用的油相固体：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级醇(如十八醇)等。
稠度调节剂：液状石蜡、凡士林或植物油等。
O/W型基质的保湿剂：甘油、丙二醇、山梨醇等，用量为5％～20％。
乳剂型基质的类型：水包油(O/W)型和油包水(W/O)型。
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乳剂型基质常用的乳化剂：
1、皂类
(1)一价皂
常为一价金属离子钠、钾、铵的氢氧化物、硼酸盐或三乙醇胺、三异丙胺等有机碱与脂肪酸(如硬脂酸或油酸) 作用生成新生皂，HLB15～18，降低水相的表面张力强于降低油相的表面张力，易形成O/W基质，但油相过多时可转为W/O基质。
新生皂作乳化剂形成的基质应避免用于酸、碱类药物制备的软膏，特别是忌与含钙、镁离子的药物配方。
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(2)多价皂
系由二、三价金属离子钙、镁、铝的氧化物与脂肪酸作用生成多价皂，HLB＜6，形成W/O基质。
多价皂在水中解离度小，亲水基的亲水性小于一价皂，其亲油性强于亲水性。
多价皂形成的W/O基质比一价皂形成的O/W基质稳定。
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2、脂肪醇硫酸(酯)钠类
常用的有十二烷基硫酸(酯)钠 (sodium lauryl sulfate) 是阴离子表面活性剂，～2%。
常与其他W/O型乳化剂(如十六醇或十八醇、硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨坦类等)合用。为O/W型乳化剂。
本品与阳离子表面活性剂作用形成沉淀并失效，～2%氯化钠会使之丧失乳化作用，适宜pH6～7，不应小于4或大于8。
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3、高级脂肪酸及多元醇酯类
(1)十六醇及十八醇
十六醇，即鲸蜡醇(cetylalcohol)，熔点45-50℃；十八醇即硬脂醇(stearylalcohol)，熔点56-60℃，均不溶于水，但有一定的吸水能力，吸水后可形成W/O型乳剂型基质的油相，可增加乳剂的稳定性和稠度。
新生皂为乳化剂的乳剂基质中，用十六醇和十八醇取代部分硬脂酸形成的基质则较细腻光亮。
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(2)硬脂酸甘油酯(glyceryl monostearate)
即单、双硬脂酸的混合物，不溶于水，溶于热乙醇及乳剂型基质的油相中。
本品分子的甘油基上有羟基存在，有一定的亲水性，但十八碳链的亲油性强于羟基的亲水性，是一种较弱的W/O型乳化剂，与较强的O/W型乳化剂合用时，制得的乳剂型基质稳定，且产品细腻润滑，用量为15%左右。
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(3)脂肪酸山梨坦与聚山梨酯