1 药理学第二章药效学药物效应动力学( 药效学): 是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。药物的不良反应: 1 、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应,可以预知但是难以避免。 2 、毒性反应:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应,比较严重,可以预知避免。 3 、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 4、停药反应: 突然停药后原有疾病的加剧现象, 双称反跳反应。 5 、变态反应:机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应, 又称过敏反应。 6 、特异性反应: 受体: 能与受体特异性结合的物质称为配体, 能激活受体的配体称为激动药,能阻断受体活性的配体称为拮抗药。激动药: 既有亲和力双有内在活性。拮抗药: 有较强的亲和力, 但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。第二信使:环磷腺苷(cAMP) 、环磷鸟苷( cGMP) 、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类 2 第三章药动学药物代谢动力学( 药动学): 研究机体对药物的处置,即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。解离型药物极性大, 脂溶性小, 难以扩散; 而非解离型药物极性小,脂溶性大,易跨膜扩散。第六章胆碱受体激动药一、 M、N 胆碱受体激动药: 乙酰胆碱(ACH) 作用: 1、M 样作用:心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱,扩张几乎所有血管,血压下降,胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋,腺体分泌增加,眼瞳孔括约肌和睫状收缩。 2、N 样作用:激动 N1 胆碱受体,表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强, 腺体分泌增加, 心肌收缩力加强和小血管收缩,血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激动 N2 胆碱受体,使骨骼肌收缩。 3 、中枢作用:不易透过血脑屏障另有: 氨甲酰胆碱二、 M 胆碱受体激动药: 毛果芸香碱作用: 1 、眼:表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。 2 、腺体: 分泌增加尤以汗腺和唾液腺。应用:1、青光眼 2、缩瞳另有: 氨甲酰 3 甲胆碱三、 N 胆碱受体激动药: 烟碱、洛贝林第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性胆碱酯酶抑制剂: 新斯的明:口服吸收小而不规则, 不表现中枢作用。应用:1、重症肌无力 2、手术后腹气胀及尿潴留 3、阵发性室上性心动过速 4 、肌松药的解毒另有: 毒扁豆碱二、难逆性胆碱酯酶抑制剂:有机磷酸酯类中毒症状: 1、M 样作用症状 2、N 样作用症状 3 、中枢抑制系统症状三、胆碱酯酶复活剂: 碘解磷定: 临用配制, 静注给药氯磷定: 肌注或静注第八章胆碱受体阻滞药 1、M 胆碱受体阻滞药:平滑肌解痉药: 阿托品 2、 N1 胆碱受体阻滞药:又称神经节阻断药,主用降血压,有六甲双铵、美加明 3、 N2 胆碱受体阻滞药:骨骼肌松驰药,用于麻醉辅助剂,有琥珀胆碱、筒箭毒碱一、 M 胆碱受体阻滞药: 阿托品: 4 作用:1、松驰内脏平滑肌 2、增加腺体分泌 3、眼: 扩瞳、眼内压升高、调节麻痹 4 、心血管系统:低剂量心率减慢 5 、中枢神经系统应用:1、解除平滑肌痉挛: 用于各种内脏绞痛 2、抑制腺体分泌:全身麻醉前给药 2、眼科: 虹膜睫状体炎、眼底检查、验光 4、抗体克:感染中毒性休克 5、抗心率失常 6、解救有机磷酸酯类中毒中毒症状:用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状, 用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。东莨菪碱: 小剂量有明显镇静作用, 大剂量有催眠作用。与苯海拉明用于晕船,晕车。呕吐。山莨菪碱: 有明显抗外周胆碱作用, 能解除血管痉挛, 降低血粘度。用于感染中毒性休克。二、 N1 胆碱受体阻滞药---- 神经节阻滞药:美加明、咪噻吩:主用作麻醉辅助药。三、 N2 胆碱受体阻滞药---- 骨骼肌松驰药: 本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂(新) 拮抗。 1、非去极化型肌松药: 筒箭毒碱: 全麻辅药使肌肉松驰, 中毒用新斯的明解救。大剂量血压下降,支气管痉挛。泮库溴铵:作用是筒的 5 倍,不引起血压下降支气管痉挛。 5 2、去极化型肌松药: 琥珀胆碱: 口服不吸收, 起效快, 维持短。第九章肾上腺素受体激动药第一节а受体激动药一、α1、α2 受体激动药: 去甲肾上腺素:化学性质不稳定,见光易氧化,在碱性中迅速氧化。口服无效。一般静滴。作用:1、血管: 除冠状动脉外, 几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用。 2 、心脏:使血压升高,心率减慢,心收缩力减弱。 3 、血压:收缩压及舒张压都升高。应用:1、休克: 忌用大剂量及长期应用。2、上消化道出血。不良反应:1、局部组织坏死 2、局部肾功能衰退 3、停药后的血压下降。间羟安:( 阿拉明)替代 NA 用于各种休克早期。二、α1 受体激动药: 去氧肾上腺素:作用同 NA 可静滴肌注。防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压,快速短效扩瞳药。三、
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