糖皮质激素及其临床应用.ppt

糖皮质激素及其临床应用
血液、造血系统： 刺激骨髓造血机能  红细胞、血红蛋白、血小板、
中性粒细胞等增高 ；抑制淋巴细胞 DNA 合成  淋巴细胞
21/1/12
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内源性糖皮质激素
可的松C11位羟化
糖皮质激素活性
2021/1/12
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氢化可的松 vs 可的松
关联与差异
内源性糖皮质激素(与内源性糖皮质激素具有等效作用的药物)有哪些？
其中具有生理活性的是？
其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？
两者之间的关系是什么？
发生代谢转换的部位是？
氢化可的松
可的松
氢化可的松
可的松
在代谢中互相转化
肝脏
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氢化可的松 vs 可的松
关联与差异
药代动力学
吸收差异
生物利用度-氢化可的松96%，高于可的松，因此同等疗效，用量小于可的松，
代谢差异：氢化可的松适用于肝功能障碍患者
肝功能障碍患者，可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的松，应直接使用无需代谢的活性成分
急性或严重应激状态下：
使用无需代谢的活性成分-氢化可的松，直接发挥作用
药效学
与内源性皮质激素功能一样，同时具有糖和盐皮质激素活性，因此适用于生理性替代治疗。
用于药理作用抗炎治疗时，水钠潴留副作用明显，并具有HPA轴抑制作用
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外源性糖皮质激素
C1=C2双键构造
糖皮质激素活性4
盐皮质激素活性
无需肝脏代谢活化
亲脂性增加
糖皮质活性↗5
盐皮质活性
亲脂性增加
糖皮质活性 ↑↑↑ 20
盐皮质活性 ↓↓↓ 0
糖皮质活性 ↑
盐皮质活性↑↑↑
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泼尼松龙(强的松龙)vs泼尼松(强的松)
关联与差异
其中具有生理活性的是？
其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？
两者之间的关系？
发生代谢转换的部位是？
泼尼松龙〔强的松龙〕
泼尼松〔强的松〕
在代谢中互相转化
肝脏
药代动力学：
代谢差异：肝功能障碍患者适于直接使用活性成分泼尼松龙〔强的松龙〕，泼尼松不能有效代谢成为活性产物。
药效学：
作用完全一样，可等剂量交换使用
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糖皮质激素糖盐代谢作用
药物名称
抗炎强度
水钠潴留强度
等效剂量(mg)
短效糖皮质激素( t1/2 < 12h )
可的松


25
氢化可的松
1
1
20
中效糖皮质激素( t1/2=12-36h )
泼尼松
4

5
泼尼松龙
4

5
甲泼尼龙
5

4
长效糖皮质激素( t1/2 > 36h )
地塞米松
20-30
0

倍他米松
25-30
0

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生理作用氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐代谢作用
长期或终生服用
生理替代剂量
原发性、继发性(垂体性)
肾上腺皮质功能减退症
肾上腺酶系缺乏所致
的肾上腺增生
疾病特点
用药特点
急性肾上腺皮质功能减退
慢性患者发生严重应激状况
静脉滴注氢化可的松
危象时，静脉给药
迅速发挥作用
无需肝药酶活化，
直接发挥药理作用
中枢神经系统抑制
肝功能不全
口服：氢化可的松
静脉：氢化可的松琥珀酸钠
不能使用氢化可的松注射液含50%乙醇
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一样的抗炎作用
服用等效剂量
糖皮质激素
药理作用
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泼尼松龙(强的松龙)(强的松)
有效性
平安性
水钠潴留作用略小于氢化可的松 倍
中效激素，生物半衰期较短
对HPA轴抑制作用较弱
＞＞氢化可的松 x 4倍
可用于抗炎治疗
用量小于氢化可的松
5mg﹕20mg
可长期使用
肝功能不全是否适用
泼尼松龙 ∨
泼尼松 ×
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甲泼尼龙(甲强龙)
有效性
平安性
水钠潴留作用小于
氢化可的松和泼尼松龙
中效激素，生物半衰期较短
对HPA轴抑制作用较弱
＞＞氢化可的松 x 5倍
可用于抗炎治疗
用量小于泼尼松龙
4mg ﹕ 5mg
可长期使用
＞
肝功能不全
可平安使用
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地塞米松和倍他米松
有效性
平安性
水钠潴留作用明显降低
几乎为 0
长效激素，生物半衰期最长
大于36小时
对HPA轴抑制作用显著增加，最强
＞＞＞氢化可的松 x 20-30倍
抗炎治疗指数高
等效剂量小
，