202x年医学专题—大环内酯类、林可霉素、万古霉素类.ppt

第三(dì sān)部分
大环内酯类
抗生素
第一页，共十一页。
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大环内酯类抗生素及其它提要(tíyào)
大环内脂类抗生素的主要代表是红霉素；除此外，尚有麦迪霉素和螺旋霉素等。
掌握红霉素的抗菌作用特点及其抗菌机制第三(dì sān)部分
大环内酯类
抗生素
第一页，共十一页。
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大环内酯类抗生素及其它提要(tíyào)
大环内脂类抗生素的主要代表是红霉素；除此外，尚有麦迪霉素和螺旋霉素等。
掌握红霉素的抗菌作用特点及其抗菌机制。注意其抗菌谱与青霉素G者的异同及主要应用；其体内过程特点及主要不良反应。掌握红霉素的主要制剂及作用特点。
了解麦迪霉素与螺旋霉素等的作用特点。
林可霉素与克林霉素的抗菌作用与体内过程特点；克林霉素与林可霉素比较(bǐjiào)，其优点所在以及主要应用和主要不良反应。
了解万古霉素的抗菌作用特点，主要用途及不良反应
第二页，共十一页。
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按化学结构分——大环内酯环
14元：红霉素、克拉霉素、罗红霉素；
15元：阿奇霉素；
16元：麦迪霉素、螺旋霉素。
按药理学特点分
第一代药物：
50年代，红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素等，
窄谱、不良反应大、耐药；
第二代半合成抗生素：
70年代，克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素等
有良好的PAE，广泛用于呼吸系统(hū xī xì tǒnɡ)感染；
第三代大环内酯类：泰利霉素 去年上市
特点：对酸稳定，不受耐药性和外排作用的影响，对耐红霉素菌有优良的抗菌活性。
大环内酯类药物
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两类药物(yàowù)的比较
胃肠反应(fǎnyìng)多
胃肠反应(fǎnyìng)少
新大环内酯类
沿用大环内酯类
抗菌作用↑，抗菌谱扩大
胃酸稳定，生物利用度↑，组织内药物 浓度↑，T1/2↑
G+菌，G-球菌，厌O2球菌 ，支原体、衣原体、军团菌等有效。
胃酸不稳定，口服吸收差
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大环内酯类共性(gòngxìng)
抗菌作用：窄谱：
对军团菌、弯曲菌、衣原体和支原体等也具良好作用；
第二代药物增加和提高了对G-菌的活性。
抑菌，高浓度时杀菌。碱性环境中抗菌活性较强；
作用机制：
选择性抑制细菌蛋白质合成(héchéng)；不可逆结合细菌核蛋白体50S亚基的靶位上；
林可霉素、克林霉素、氯霉素结合部位相近，合用产生拮抗作用。
耐药机制：
产生灭活酶：
靶位结构改变：
摄入减少或外排增多：
细菌对本类各药间有不完全交叉耐药性；
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红霉素
体内过程
不耐酸，分布广、不易透过血脑屏障；
碱性(jiǎn xìnɡ)环境中抗菌活性强、主要经胆汁排泄；
血药浓度低，组织浓度较高（痰，皮下，胆汁中>血液）
抗菌机制：
作用于50S亚基，可能与P位结合，抑制转肽作用及mRNA移位。
不良反应：
胃肠反应，静注易引起血栓性静脉炎。
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抗菌谱：
G+菌，G-球菌作用与PNC-G似（较弱）
G-杆菌：百日咳、流感、布氏、军团菌、空肠弯曲(wānqū)杆菌作用强。
对螺旋体，肺炎支原体，沙眼衣原体，立克次氏等有效
临床应用：
白喉带菌；支原体肺炎；沙眼衣原体致婴儿肺炎，结肠炎；弯曲杆菌致败血症，肠炎及军团病的首选药。
耐PG的金葡及PNC-G过敏者作为PNC-G替代药
抗菌谱与临床(lín chuánɡ)应用
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林可霉素类
体内过程
骨组织及其它组织、体液中药物浓度高， 不易透过血脑屏障
抗菌谱：
对G+菌（包括耐青霉素金 葡菌），多数厌氧菌、肺炎支原体，衣原体有效。
抗菌机制
与红霉素似，作用于核蛋白体50S亚基，抑制肽酰基转移酶，与红霉素竞争结合部位。
临床应用：
一般不首选。用于敏感(mǐngǎn)菌引起的骨髓炎，关节感染。混合感染
不良反应 ： 胃肠反应，假膜性肠炎
克林霉素、林可霉素
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万古霉素
抗菌机制
胞壁粘肽合成，对胞浆中RNA合成也具抑制作用。
体内过程
口服不吸收。分布广不易透过血脑屏障。不易产生耐药性
抗菌谱与临床应用：
G+菌作用(zuòyòng)强，用于耐药菌的严重感染。假膜性肠炎。
不良反应 ： 毒性反应大（耳、肾）
第九页，共十一页。
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药理作用特点
属窄谱抗菌素，对G-杆菌敏感，尤其对绿脓杆菌有强大抗菌作用。
不易产生耐药性
机制：
作用于细胞膜，使其通透性增加(zēngjiā)。
不良反应
毒性大，肾毒性最突出（%），神经毒性，变态反应，肝毒性。
多抗菌素B和粘菌(zhān jūn)素
第十页，共十一页。
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内容(nèiróng)总结
第