注射用托拉塞米全版.ppt

注射用托拉塞米
刘鹏飞
2021年3月
.精品课件.
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注射用托拉塞米是欧洲及美国心衰利尿剂治疗金标准、危重患者的首选。
美国心脏学会(AHA) 欧洲心脏病学学会(ESC) 美国心脏病学学会(ACC)
注射用托拉塞米注射用托拉塞米
刘鹏飞
2021年3月
.精品课件.
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注射用托拉塞米是欧洲及美国心衰利尿剂治疗金标准、危重患者的首选。
美国心脏学会(AHA) 欧洲心脏病学学会(ESC) 美国心脏病学学会(ACC)
注射用托拉塞米简述
.精品课件.
注射用托拉塞米用于治疗需要迅速利尿或不能口服利尿的充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿患者。
1、
2、
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注射用托拉塞米产品介绍
part 1
药理作用机理
part 2
产品优势
part3
推荐使用方法
.精品课件.
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Part 1 药理作用机理
1、强效速效利尿作用(参见机理1、2)
2、抑制醛固醇分泌，拮抗醛固酮受体活性(参见机理3)
3、扩张微血管作用(参见机理4)
.精品课件.
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等渗
S
ATP
CA
Na+
H+
Na+ Cl-
H2O
高渗
Cl-
K+
Na+
Ca2+
S
CL-
Na+
低
渗
Mg2+
噻嗪类
Z
A
Z
A
K+
Na+
Na+
K+
CA
Na+
H+
K+
K+
Na+
Na+
布美他尼
呋塞米
托拉塞米
氨苯蝶啶
螺内酯
Na+
H2O
ADH
皮
质
部
髓
质
部
CA:碳酸酐酶
A :醛固酮受体
Z :Na+—K+转运载体系统
S :Na+—C-同向转运载体系统
ATP:酶相关的Na+—K+—2Cl-
同向转运载体系统
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图1
图2
图3
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机理1：抑制肾小管髓袢升支粗段的Na+—K+—2Cl-协同转运载体系统对Na+、2Cl-的重吸收
Cl-
K+
Na+
ATP
托拉塞米
速尿
布美他尼
机理2：抑制髓袢升支末端和远曲小管前段的Na+ Cl-协同转运载体系统对Na+、Cl-的重吸收
S
Cl-
Na+
托拉塞米
噻嗪类
图2
图1
1、强效速效利尿作用(机理1、2)
.精品课件.
机理1和机理2使官腔液NaCl的浓度增高，渗透压增大肾髓质间液的NaCl减少，渗透压梯度降低，从而干扰尿的浓缩过程，使尿的Na+、Cl-和水的排泄增加
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机理3：
1、拮抗醛固酮受体活性
2、抑制醛固酮的分泌作用
2、抑制醛固醇分泌，拮抗醛固酮受体活性(机理3)
A
托拉塞米
螺内酯
Na+
K+
图3
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醛固酮：固醇类激素，主要作用于肾脏，进展钠离子和水分子的再吸收。
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.精品课件.
3、扩张微血管作用(机理4)
托拉塞米 前列腺素分解酶 PGE2、PGI2 TXA2、TXB2
抑制
增加
拮抗
扩血管
其他微血管
肺血管
肝内血管
脑血管
肾血管
冠状血管
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Part2：产品优势
生产技术：采用获得国家创造专利的配方工艺和无菌过滤低温速冻技术生产。
产品特点：与注射液相比，具有溶解度高、降解物少、稳定性好的特点。
临床应用：无批次间疗效差异、静脉注射刺激轻微、不良反响少、平安性好。
三大特点：
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托拉塞米
呋塞米
.精品课件.
与呋塞米相比
不易引起低血压症
血压〔mmol/L〕
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心衰患者分别承受托拉塞米和呋塞米治疗一年再住院率对照
托拉塞米
呋塞米
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.精品课件.
肾病水肿患者分别使用托拉塞米和呋塞米利尿量对照
呋塞米
托拉塞米
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大量实验的研究显示
1.、利尿作用较呋塞米更强：离体灌流实验证明，本品主要作用于肾小管髓袢升支粗段及远曲小管，干扰
管腔膜Na+-K+-CL-载体的转运功能。10～20mg托拉塞米使尿中所排出的钠量相当于40mg呋塞米的作用，
故本品较速尿的作用更强。 　　
 2、与呋塞米比较，托拉 塞米的作用持续时间长，疗效更好：速尿的虽起效迅速，但作用时间短暂，长期
口服受限制。而本品生物半衰期比速尿长，故对充血性心衰、肾病和肝硬化等伴随的 水肿，有更好疗效。
药理和临床研究说明，本品既具有噻嗪类利尿剂作用时间长的特点，又具有高效利尿作用，所以既可用于
治疗严重水肿类病症，又适合于原发性 高血压的长期治疗。
3、托拉塞米主要经肝脏代谢