【别名】氟优、5-氟尿嚅嚏
【英文名】Fluorouracil,5-Fluorouracil,Fluracil,Fluoroplex,Efudex,Adrucil,Kecimetom,Timazin,Flopholin,5-FU
【结构【别名】氟优、5-氟尿嚅嚏
【英文名】Fluorouracil,5-Fluorouracil,Fluracil,Fluoroplex,Efudex,Adrucil,Kecimetom,Timazin,Flopholin,5-FU
【结构式】
【作用特点】为嚅嚏类抗代谢药。在体内先转变为5-氟-2'-脱氧尿嚅嚏核昔酸(FUdRP),抑制脱氧胸昔酸合成酶(TMPS),阻止脱氧尿嚅嚏核昔酸转变成胸腺嚅嚏核昔酸,干扰DNA的合成,导致细胞损伤和死亡。在醛氢叶酸(CF)存在下效果更强,因为FUdRP及FH4与TMPS可形成三联复合物,使药物的活性代谢物与酶结合更紧,故用5-FU时加CF则效果更好,尤其使用于大肠癌疗效可提高。本品为细胞周期特异性药物,对增殖细胞各期均有杀伤作用,对S期最敏感,并对Gi/S边界有延缓作用。口服吸收不完全,且药物易在肝代谢灭活,静滴或动脉灌注后血药浓度较稳定。
【功能主治】对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎疗效较显著。对胃癌、结肠癌、直肠癌、食管癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、膀胱癌、肾癌、肺癌、头颈部癌、皮肤癌等也有一定疗效。
【用法用量】静注:〜,每日或隔日l次,总量5〜10g为一个疗程,间隔1〜2个月后再进行第2疗程。
静滴:〜1g或l0〜2Omg/kg,加入5%葡萄糖注射液500〜1000ml中缓慢滴入,每日或隔日l次,总量8〜15g。用于胰腺炎和前列腺增生症,〜,3〜8日为一个疗程。
动脉灌注:〜,溶于5%葡萄糖注射液100〜250ml中注入,总量5〜10g。
瘤内注射:用于宫颈癌,〜。
腔内注射:〜,5〜7日1次。
〜,每日3次,总量10〜15g。
肛门用药:用于直肠癌,栓剂,10漏2g。
局部涂敷:用于皮肤癌或癌性溃疡,可用5%〜10%的软膏;%〜%软膏,适量,局部涂敷。
【不良反应】恶心、食欲减退或呕吐,一般剂量多不严重,偶见口腔粘膜炎或溃疡、腹部不适或腹泻,周围血白细胞减少常见(大多在疗程开
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