第四十章 大环内酯与林可霉素类.ppt

第四十章 大环内酯与林可霉素类
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一、大环内酯类抗生素
具有14-16碳大环内酯环化学结构的抗菌药。
第一代：红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素。
第二代：罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素等。
第三代：药物第四十章 大环内酯与林可霉素类
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一、大环内酯类抗生素
具有14-16碳大环内酯环化学结构的抗菌药。
第一代：红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素。
第二代：罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素等。
第三代：药物泰利、喹红等 。
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红霉素（erythromycin）
【体内过程】
红霉素不耐酸，口服吸收少，故现用制剂为肠溶片或酯化物，可抗酸，口服吸收好。。食物影响其吸收（？）。
分布广泛，除脑脊液都有分布，在肝脏代谢，经胆汁排泄。
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红霉素（erythromycin）
【抗菌谱】
+菌、部分G-菌和某些螺旋体敏感,对青霉素耐药细菌也有效。
、立克次体、衣原体、军团菌及螺杆菌敏感。
【抗菌机制】
作用于细菌核糖体50S亚基，抑制细菌蛋白质合成。
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红霉素（erythromycin）
【临床应用】
耐药金葡菌和链球菌感染及对青霉素过敏者（疗效不及P-G）。
军团菌病、支原体肺炎、衣原体肺炎等感染的治疗。另外对部分G-菌高敏。
白喉带菌者
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红霉素（erythromycin）
【不良反应】
1. 不良反应轻微，常见消化道反应。
2. 血栓性静脉炎：。
3. 肝脏损害：依托红霉素或乙琥红霉素易引起（转氨酶升高、肝肿大、胆汁郁积型黄疸），停药可恢复，肝功能不良者禁用。
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阿奇霉素
与红霉素比较具有以下特点：
①酸稳定，食物影响其吸收，半衰期长达35小时以上，不经肝脏代谢，主要经胆汁排泄。
② 对G-、军团菌、淋病奈瑟菌，支、衣原体的作用增强。
③ 不良反应发生率较低，有胃肠道反应，轻中度肝、肾功能不良者可以应用。
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克拉霉素
与红霉素比较具有以下特点：
①对酸稳定，口服吸收好，不受食物影响，首关消除明显，生物利用度仅有55%。半衰期是其3倍，代谢产物有活性，经肾脏排泄。
②抗菌活性强，可用与麻风病和幽门螺旋杆菌的感染。
③适应症同红霉素。
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代表药物
林可霉素 、克林霉素
体内过程
分布广、渗透性强，骨组织中浓度高，但不渗入脑脊液，炎症时可达有效浓度。
抗菌机制
作用部位同红霉素（50S亚基），两者互相竞争结合部位，而呈拮抗作用，故不宜合用。
二、林可霉素类
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林可霉素类
抗菌谱
对各类厌氧菌有强大的抗菌活性。
对需氧G+菌有显效 。
对部分需氧G-球菌、人型支原体、沙眼衣原体有效。
对肠球菌、G-杆菌、MRSA、肺炎支原体无效。
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临床应用
金葡菌引起的急、慢性骨髓炎的首选药
治疗厌氧菌感染（脆弱类杆菌、产气荚膜梭菌等）疗效好。
不良反应
胃肠道反应 二重感染 过敏反应 肝毒性
林可霉素类
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万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁
体内过程：口服不吸收，肌注刺激性强，只能静脉给药，脑膜发炎时可透过血脑屏障
抗菌谱：对G+菌作用强大，尤其是MRSA、MRSE、肠球菌
抗菌机理：抑制细胞壁粘肽的合成——繁殖期杀菌剂
耐药菌株出现缓慢
三、万古霉素类
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万古霉素类
临床应用
用于耐药金葡菌和G+菌所致严重感染（其他药物无效或过敏时）
MRSA、MRSE、肠球菌所致感染。
不良反应：毒性大
耳毒性：耳鸣、听力减退、耳聋等
肾毒性：蛋白尿、管型尿等
变态反应——抗组胺药 + 皮质激素
血栓性静脉炎
注意：禁与有耳毒性或肾毒性的药物如：氨基苷类、
高效利尿药合用。
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本讲稿第十四页，共十四页