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皮肤美白剂及其应用研究
李 宏 中老年人暴露于紫外光、药物和化学品,或者由于患某些疾病导致肌肤过度色素沉着,对心理和生理都产生严重影响。过度色素沉着还可能是由于外伤、化学换肤术、激光疗法或粉刺等炎症后反应的结果。治疗过度色素沉着个月。一般地,人体对壬二酸的耐受性良好,可以长期使用。壬二酸对黑色皮肤有效。其最常见不良反应有短暂性红斑和皮肤刺激,一般在使用2-4周之后消褪。

乙醇酸

乙醇酸是源于甘蔗的一种a-羟基酸。低浓度时,乙醇酸可使着色的角化细胞快速剥落。高浓度时,乙醇酸使表皮松解。当使用乙醇酸换肤术除去肌肤表皮层时,浓度在30%-70%时可增强氢醌等其它皮肤美白剂的透皮作用。含氢醌制剂中加入乙醇酸会产生协同增效作用。当用于治疗炎症后过度色素沉着时,为了避免引起皮肤刺激,宜以低浓度乙醇酸开始治疗。在乙醇酸换肤术之前和之后使用氢醌制剂可极大地减轻过度色素沉着症状的说法很危险。

曲酸
(Kojic Acid)

曲酸是一种源于真菌的酪氨酸酶抑制剂,在亚洲应用非常广泛,使用浓度为1%-4%。曲酸同局部用皮质甾类联合用药可减少皮肤刺激。皮肤刺激是一种很常见的不良反应。含曲酸的皮肤美白产品要每天使用两次,连续使用时间1-2个月。
在一项治疗表皮黑斑病的临床研究中,%氢醌,10%乙醇酸和2%曲酸制剂的疗效优于含2%氢醌和10%乙醇酸以及不含曲酸制剂的疗效。在另一项临床研究中,4%%维甲酸和戊酸倍他米松治疗表皮黑斑病,1 2%疗效栖佳,48%疗效满意,27%有效,13%无效。有1%的患者面部出现轻度红斑。
徐良教授说,由于曲酸的稳定性较差,对光,热较敏感,易与金属离子(如Fe3+)鳌合,容易氧化,变色。因此在此基础上已开发出不少曲酸的衍生物。这些衍生物克服了曲酸的以上缺点,有不少品种显示出较好的美白效果。但是,应该指出的是,近两年在日本有关曲酸安全性




问题引起了一些讨论,曲酸使用剂量过大会使人皮肤产生白斑并伴有刺激感,而且曲酸本身化学性质也不稳定。有观点认为:曲酸分子式中的吡喃是与苯一样的方向性化合物,从理论上讲是和苯一样有致癌性的:曲酸中的羟基也可使人体内积累游离基,这也是有潜在致癌性的。

甘草提取物(光甘草定)

甘草根提取物的主要活性成分是光甘草定(GIabridin),在皮肤美白剂中使用的浓度为10%-40%。已经证明光甘草定脱色素作用是氢醌的16倍。在一项美白作用起效时间的研究中还发现,光甘草定起效快速,七天后美白效果非常明显。%%%视黄酸美白肌肤临床对比试验表明,70%的患者认为前者效果“极佳”。
徐良教授说,人们从甘草中不断提出新的有效成分,如甘草黄酮,研究表明它是一种很好的美白成分,其美白作用主要来自对酪氨基酶的抑制及对多巴色素互变异构酶(TRP-2)(DH)聚合的阻碍。目前日本和中国都有甘草提取物,但价格差距很大。

对甲氧酚

(Mequinol,4-羟基茴香醚)
对甲氧酚在欧洲应用广泛,使用浓度为5%-20%。美国和加拿大已经批准用于治疗日光着色斑。对甲氧酚是酪氨酸酶的底物,充当黑素生成竞争抑制剂的作用。其确切的作用机制尚不清楚,4-羟基茴香醚和酪氨酸的结构同类物是其发挥治疗作用的基础。
临床试验已经证明了2%%视黄酸可有效治疗日光着色斑。使用色素专属激光联合对甲氧酚具有脱色素作用,并减少激光治疗次数,还能预防病情反复。对于深黑色素患者,对甲氧酚还能预防炎症后过度色素沉着的再处理。

褪黑激素(Melatonin)

褪黑激素是松果体受日光刺激分泌的一种激素,它抑制黑素生成,且成剂量依赖关系。但至今尚未研究出褪黑激素在人体肌肤内脱色素所需浓度。,有公司还销售褪黑激素软膏,治疗作用机理为抗氧化。

烟酰胺(NiaclRamide)

烟酰胺是维生素B3的酰胺形式,抑制黑色素小体向表皮角化细胞转移。%烟酰胺加棕榈酸视黄酯治疗过度色素沉着症。

枸树(Paper Mulberry)

枸树提取物是从枸树(Broussonetlapapyrifera)树根提取得到的,在欧洲和南美是非常流行的美白剂。韩国完成了一项枸树同氢醌和曲酸美白疗效的临床对比试验。枸树、氢醌和曲酸50%%,