第33章 肾上腺皮质激素类药物
肾上腺皮质激素分类 (adrenocortical hormones)-甾体化合物
盐皮质激素—球状带
(醛固酮;去氧皮质酮等)
糖皮质激素—束状带
(氢化可的松;可的松等)
性激素—网状带
(雄激素;少量雌激素)
外内
肾上腺皮质
皮质调节系统
下丘脑-垂体前叶-肾上腺
糖皮质激素类药物
[化学结构及构效关系]
肾上腺皮质激素基本结构
糖皮质激素化学结构
C17上有-OH,C11上有= O或-OH; C1-2的为双键抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱
C9引入-F,C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱
[体内过程]
吸收:口服、注射均可
蛋白结合:
90%与皮质激素转运蛋白(CBG)结合
10%与白蛋白结合
肝、肾疾病时CBG减少,游离皮质激素增多
肝脏代谢:
大部分与葡萄糖醛酸结合,肾脏排出
可的松——氢化可的松
泼尼松——泼尼松龙
肝药酶诱导剂:
甲亢时
严重肝功能不全
代谢加速
转化
转化
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