第三章发酵工程制药.ppt

第三章 发酵工程制药
生物制药工艺学
第一页，共一百三十四页。
课程性质与地位
第二页，共一百三十四页。
课程性质与地位
第三页，共一百三十四页。
课程研究对象与内容
第四页，共一百三十四页。
第三章 发和命名
三 β-内酰胺抗生素的性质
四 典型β-内酰胺抗生素的生产工艺
第三节 β-内酰胺类抗生素的生产
第二十四页，共一百三十四页。
一 β-内酰胺类抗生素
分子中含有b-内酰胺环并具有抗菌作用的一类化学物质。
a
b
第二十五页，共一百三十四页。
内酰胺抗生素的作用机制是抑制细菌细胞壁肽聚糖生物合成中的转肽（交联）反应，破坏细胞壁的稳定性，造成细胞破裂，原生质体泄漏而死亡，因而具有杀菌作用。
含有一个β-内酰胺四元环，并通过氮原子和相邻的碳原子与另一个杂环相稠合，这个杂环可以是五元环也可以是六元环。
2、结构特性及作用机制
第二十六页，共一百三十四页。
1、常用β-内酰胺类抗生素：青霉素、头孢菌素、头霉素、硫霉素、克拉维酸等。
青霉素钠
第二十七页，共一百三十四页。
头孢菌素Ｃ
头霉素
第二十八页，共一百三十四页。
部分b-内酰胺抗生素的结构
青霉烷(penams) 青霉烯(penems) 碳青霉烯(carbapenems) 头孢烯(cephems)
碳头孢烯 氧头孢烯 单环-内酰胺 氧青霉烷 (棒烷) 青霉烷砜
(carbacephems) (oxocephems) (monobactams) (oxopenams) (penicillanic acid sulfone)
第二十九页，共一百三十四页。
2、 -内酰胺抗生素的命名
青霉烷类（~cillin，~西林）
头孢烯类（cef~，头孢~）
青霉烯类（~penem，~配能）
氧头孢烯类（~oxef，~氧头孢）
碳头孢烯类（~carbef，~碳头孢）
单环内酰胺类（~onam，~喃）
-内酰胺酶抑制剂类（-lactamase inhibitors）
复合-内酰胺抗生素（-内酰胺抗生素+-内酰胺酶抑制剂）
第三十页，共一百三十四页。
临床应用的主要b-内酰胺抗生素——青霉烷类（一）
分类
通用名
R1
R2
发明年代
天然
苄青霉素(Benzylpenicillin)，青霉素G (penicillin G)
－H
1928
天然耐酸
苯氧甲基青霉素(Phenoxymethylpenicillin) 青霉素V (penicillin V)
－H
1953
耐酸
苯氧乙基青霉素 (Pheneticillin)
－H
1960
耐酶
甲氧西林(Methicillin)
－H
1960 (现已停止临床应用）
第三十一页，共一百三十四页。
临床应用的主要b-内酰胺抗生素——青霉烷类（二）
分类
通用名
R1
R2
发明年代
耐酶
氯唑西林
(Cloxacillin)
－H
1962
双氯西林
(Dicloxacillin)
－H
1964
广谱
氨苄西林
(Ampicillin)
－H
1961
第三十二页，共一百三十四页。
临床应用的主要b-内酰胺抗生素——青霉烷类（三）
分类
通用名
R1
R2
发明年代
广谱
环己西林
(Ciclacillin)
－H
1967
巴氨西林
(Bacampicillin)
1972
酞氨西林
(Talamipicillin)
1972
仑氨西林
(Lenampicillin)
1981
第三十三页，共一百三十四页。
临床应用的主要b-内酰胺抗生素——青霉烷类（四）
分类
通用名
R1
R2
发明年代
广谱
阿莫西林
(Amoxicillin)
－H
1968
匹氨西林
(Pivampicillin)
1972
阿泊西林
(Aspoxicillin)
－H
1977
第三十四页，共一百三十四页。
临床应用的主要b-内酰胺抗生素——青霉烷类（五）
分类
通用名
R1
R2
发明年代
广谱,抗铜绿色假单胞菌(绿脓杆菌)
磺苄西林
(Sulbenicillin)
－H
1968
替卡西林
(Ticarcillin)
－H
1964
哌拉西林
(Piperacillin)
－H
1976
第三十五页，共一百三十四页。
临床应用的主要b-