西地兰注射夜说明书
西地兰注射夜说明书
【药品名称】西地兰。
【西地兰的通用名称】去乙酰毛花苷注射液。
【西地兰的成分】 本品为去乙酰毛花苷加10% 乙醇制成
的灭菌溶液。
【西地兰的性状】 为无色或白色结晶或结晶性粉末;无臭,作用】西地兰是由毛花洋地黄中提取的
一种速效强心苷,系去乙酰毛花苷 C 和地高辛的前体。作用
较洋地黄、地高辛快,但比毒毛花苷K 稍慢。因口服制剂汲
取较少,不如地高辛,注射剂开头起效的时间又不及去乙酰
毛花苷 C 快速,故渐被地高辛和去乙酰毛花苷C 所取代。
【西地兰的药代动力学】西地兰在胃肠道不如洋地黄毒
毒苷汲取完全,只能不规则汲取10% 。与去乙酰毛花苷C
相似,一般用于静脉注射,5〜30min起效,作用维持2〜4 天。代谢药物为地高辛和地高辛元的衍生物,排泄快,以代
谢物形式随尿排出,蓄积性小。治疗量和中毒量差距比其他
洋地黄昔类大得多,致死量可能是其维持量的20〜50倍。
【西地兰的药物相互作用】
与两性霉素 B 、皮质激素或失钾利尿剂如布美他尼
(Bumetanide , 制品为丁尿胺) 、 依他尼酸 (EthacrynicAcid ,
利尿酸)等同用时,可引起低血钾而致洋地黄中毒。
与制酸药 (尤其三硅酸镁)或止泻吸附药如白陶土、果
胶、考来烯胺(Cholestyramine ,消胆胺 ) 和其他阴离子交换
树脂、柳氮磺吡啶(Sulfasalazine) 或新霉素、对氨水杨酸同
用时,可抑制洋地黄强心甙汲取而导致强心甙作用减弱。
与抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡因、泮库溴胺
(PancuroniumBromide ,潘可龙,巴活郎)、萝芙木碱、琥
珀胆碱(司可林,Scoline;SuxamethoniumChloride) 或拟肾
上腺素类药同用时,可因作用相加而导致心律失常。
有严重或完全性房室传导阻滞且伴正常血钾者的洋地
黄化患者不应同时应用钾盐,但噻嗪类利尿剂与本品同用时,
常须赐予钾盐,以防止低钾血症。
B受体阻滞剂与本品同用,有导致房室传导阻滞发生严 重心动过缓的可能,应重视。但并不排解B阻滞剂用于洋地 黄不能掌握心室率的室上性快速心律失常。
与奎尼丁同用,可使本品血药浓度提高约一倍,提高
程度与奎尼丁用量相关,甚至可达到中毒浓度,即使停用地
高辛,其血药浓度仍连续上升,这是奎尼丁从组织结合处置
换出地高辛,削减其分布容积之故。两药合用时应酌减地高
辛用量1/2〜1/3 o
与维拉帕米、地尔硫?、 胺碘酮合用, 由于降低肾及全
身对地高辛的清除率而提高其血药浓度,可引起严重心动过
缓。
螺内酯可延长本品半衰期,需调整剂量或给药间期, 随访监测本品的血药浓度。
血管紧急素转换酶抑制剂及其受体拮抗剂可使本品血
药浓度增高。
依酚氯胺 (EdrophoniumChloride , Tensilon 腾喜龙 ) 与本品合用可致明显心动过缓。
吲哚美辛 (Indometacin , 消炎痛)可削减本品的肾清
除,使本品半衰期延长,有中毒危急,需监测血药浓度及心
电图。
与肝素同用, 由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用,
需调整肝素用量。
洋地黄化时静脉用硫酸镁应极其谨慎, 尤其是也静注
钙盐时,可发生心脏传导阻滞
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