抗心律失常药物治疗指南.pdf

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抗心律失常药物治疗指南
+ + + 溴苄胺
Ｋ
排空去甲肾上腺素
Ⅳ 阻滞ⅠＣａ Ｌ 不变 维拉帕米、地尔硫
其他 开放ⅠＫ 缩短 + + 腺苷
阻滞Ｍ2 缩短 + + 阿托品
阻滞Ｎａ/Ｋ泵 缩短 + + 地高辛
注 :离子流简称 (正文同此 )ⅠＮａ:快钠内流 ;ⅠＮａ Ｓ:慢钠内流 ;ⅠＫ:延迟整流性外向
钾流 ;ⅠＫｒ、ⅠＫｓ分别代表快速、缓慢延迟整流性钾流 ;Ⅰｔｏ:瞬间外向钾流 ;ⅠＣａ Ｌ:
Ｌ型钙电流 β 、Ｍ2 分别代表肾上腺素能 β 受体和毒蕈碱受体。表中 ( )为正在研制的新药。
有人将莫雷西嗪列入Ⅰｂ类。表内 +表示作用强度
（二）抗心律失常药物作用机制
Ⅰ类药物 :阻滞快钠通道 ,降低 0 相上升速率(Ｖmax) ,减慢心肌传导 ,有效地终止钠通道依赖的
折返。Ⅰ类药物根据药物与通道作用动力学和阻滞强度的不同又可分为Ⅰａ、Ⅰｂ和Ⅰｃ类。此
类药物与钠通道的结合 /解离动力学有很大差别 ,结合 /解离时间常数 <1ｓ者为Ⅰｂ类药
物 ;≥ 12ｓ者为Ⅰｃ类药物 ;介于二者之间者为Ⅰａ类药物。Ⅰ类药物与开放和失活状态的通道
亲和力大 ,因此呈使用依赖。对病态心肌、重症心功能障碍和缺血心肌特别敏感 ,应用要谨慎 ,
尤其Ⅰｃ类药物 ,易诱发致命性心律失常[心室颤动 (室颤 )、无休止室性心动过速(室速 ) ]。
Ⅱ类药物 :阻滞 β 肾上腺素能受体 ,降低交感神经效应 ,减轻由 β 受体介导的心律失常。此
类药能降低Ⅰ 、起搏电流 (Ⅰ ,由此减慢窦律 ,抑制自律性 ,也能减慢房室结的传导。对病
Ｃａ-Ｌ ｆ)
态窦房结综合征或房室传导障碍者作用特别明显。长期口服对病态心肌细胞的复极时间可能有所
缩短 ,能降低缺血心肌的复极离散度 ,并能提高致颤阈值 ,由此降低冠心病的猝死率。
Ⅲ类药物 :基本为钾通道阻滞剂 ,延长心肌细胞动作电位时程 ,延长复极时间 ,延长有效不应期 ,
有效地终止各种微折返 ,因此能有效地防颤、抗颤。此类药物以阻滞Ⅰ 为主 ,偶可增加Ⅰ ,
Ｋ Ｎａ-Ｓ
也可使动作电位时间延长。钾通道种类很多 ,与复极有关的有Ⅰ 、Ⅰ 、超速延迟整流性钾流
Ｋｒ Ｋｓ
(Ⅰ )、Ⅰ 等 ,它们各有相应的阻滞剂。选择性Ⅰ 阻滞剂 ,即纯Ⅲ类药物 ,如右旋索他洛尔
Ｋｕｒ ｔｏ Ｋｒ
(ｄ-ｓｏｔａｌｏｌ)、多非利特(ｄｏｆｅｔｉｌｉｄｅ)及其他新开发的药物如司美利特(ｓｅｍ
ａｔｉｌｉｄｅ)、阿莫兰特 (ａｌｍｏｋａｌａｎｔ)等。Ⅰ 是心动过缓时的主要复极电流 ,