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喹诺酮抗菌药物
2022/5/22
喹诺酮类抗菌药物
分类
作用机制、化学结构和构效关系
抗菌作用、耐药性
氟喹诺酮类抗菌药的药理、不良反应、临床应用及注意事项
历史
近10年来发展喹诺酮既作用于拓扑异构酶II ， 也作用于拓扑异构酶IV
母核：1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸
化学结构和构效关系
R
R
F
O
O
OH
N
1
2
3
4
5
6
7
8
R
3-羧基，4-羰基抗菌活性必须基团
6-氟高活性所必需，抑制拓扑异构酶能力增强10倍
7位通常5或6元碱性氮杂环-对抗菌谱，药代动力学有较大影响
8位主要控制体内活性，扩大抗菌谱，包括厌氧菌活性
1位取代基控制抗菌活性
抗菌作用
1、氟喹诺酮类药物对肠杆菌科细菌具有强大抗菌作用，
以环丙沙星为最高，左氧氟沙星和氧氟沙星次之；
对不动杆菌和绿脓杆菌的抗菌作用较肠杆菌科细菌差；
流感嗜血杆菌呈高度敏感，奈瑟氏菌属多呈敏感
2、氟喹诺酮类药物对G+球菌亦具有抗菌作用，但其抗菌
作用明显较对肠杆菌科细菌低，以左氧氟沙星相对最高，
环丙沙星和氧氟沙星略低；仅对金葡萄球菌（除甲氧西
林耐药外）具抗菌活性
3、对衣原体、支原体、军团菌和结核分支杆菌及其他分支
杆菌具有一定作用
少见严重反应
中枢神经反应：抽搐、癫痫样发作，复视、
色觉分辨力改变；
精神症状：幻视、幻觉；
骨关节损害：严重关节痛和炎症。
动物实验显示幼年动物可致软骨损害；
严重光敏反应；司帕沙星、诺美沙星
严重多系统损害：替马沙星、曲伐沙星
投药法与疗程
吡哌酸成人用量为每日1 ～ 2g, 分2 ～ 4次口服。
单纯性尿路感染、肠道感染等5～7天
复杂性尿路感染和呼吸系感染7 ～14天
腹腔、胆系感染等2～3周
骨关节感染等时病情2～4周或更长
急性单纯性淋病可单剂疗法
非特异性尿道炎时疗程宜长至2～3周
氟喹诺酮类的常用剂量及用法（成人量）
药物
口服
静脉滴注
每日剂量（mg)
用法
每日剂量（mg)
用法
诺氟沙星
600～800
分2 ～3次
培氟沙星
600～800
分2 次
800
分2 次
依诺沙星
400～800
分2 次
环丙沙星
500～1500
分2 ～3次
200～400
分2 次
氧氟沙星
200～600
分2 次
200～400
分2 次
左氧氟沙星
200～400
分2 次
200～ 400
分2 次
洛美沙星
400～600
1 ～2次
200～ 400
分2 次
氟罗沙星
200～400
1 次
200～ 400
分2 次
临床应用
泌尿生殖道感染
呼吸道感染： G-杆菌引起
肠道感染：伤寒沙门菌、志贺菌属
腹腔、胆道感染
骨骼系统感染
皮肤软组织感染
其他：中耳炎、鼻窦炎
注意事项：
（1）不宜用于妊娠者。
（2）小儿骨骼系统未发育完全不宜应用。
（3）哺乳期妇女不能用此类药。
（4）抑制茶碱类、华法灵在肝内代谢，使血浓度升高，
引起毒性反应。最明显依诺沙星，其次环丙沙星。
（5）与制酸药同时服用，减少肠道内吸收，不宜与H2受
体阻滞剂合用。
喹诺酮类药物总结与展望
历经40年发展，氟喹诺酮类药物已成为临床上治疗感染性疾病的重要药物。
近4-5年细菌耐药性明显升高，尤其大肠杆菌。
必须合理应用，才能延长该类药物寿命。
新喹诺酮更适于治疗社区获得性呼吸道感染
对革兰阳性菌，非典型致病菌及厌氧菌的抗菌活性较前明显增强, 包括对内胺类和大环内酯类的耐药菌
药代动力学优点突出，适于口服
莫西沙星能快速治愈呼吸道感染
安全性高
分子结构特点--8位甲氧基
抗菌谱更广--显著增强革兰阳性菌抗菌活性，包括对内酰
胺类和大环内酯类的耐药菌
药代动力学明显改善--生物利用度高，半衰期长，组织浓度高
临床疗效显著--快速杀菌、症状缓解迅速
避免严重不良反应--无光毒性、无肝毒性、中枢神经系统副
作用减少
药物相互作用减少--尤其与茶碱无相互作用
新喹诺酮的优势